[發(fā)明專利]木脂素類化合物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202111092578.0
• 申請日: 2021-09-17
• 公開（公告）號: CN113698380B
• 公開（公告）日: 2023-05-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 余建清;鄭和國;劉星星
• 申請（專利權(quán)）人: 武漢潤禾生物醫(yī)藥有限公司;武漢大學(xué)
• 主分類號: C07D311/94
• 分類號: C07D311/94;C07C49/753;C07C45/79;A61K31/352;A61K31/122;A61P29/00
• 代理公司: 武漢科皓知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 42222
• 代理人: 常海濤

本發(fā)明提供了一種新木脂素類化合物，所述新木脂素類化合物的結(jié)構(gòu)式選自如下結(jié)構(gòu)中的一種：所述新木脂素類化合物為新化合物。本發(fā)明還提供上述新木脂素類化合物的制備方法，其制備工藝簡單。本發(fā)明還提供上述新木脂素類化合物在制備抗炎藥物中的應(yīng)用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明專利涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其是指木脂素類化合物及其制備方法和應(yīng)用。

背景技術(shù)

海風藤是胡椒科(Piperaceae)胡椒屬植物風藤(Piper?kadsura(Choisy)Ohwi)的干燥藤莖。其主要分布于福建、浙江、廣東、臺灣、湖南、湖北、四川、貴州等地，具有祛風濕、通經(jīng)絡(luò)、止痹痛的功效。目前已從海風藤中分離得到的化合物主要類型有木脂素、生物堿、黃酮類等化合物，其中木脂素類化合物是海風藤的主要成分。

炎癥釋放各種炎癥介質(zhì)，放大各種細胞反應(yīng)，導(dǎo)致組織或器官功能喪失在多種疾病中均可見到，如慢性支氣管炎、哮喘、腎炎、細菌病毒感染疾病、心機梗死和缺血再灌注損傷灌注損傷等。炎癥與癌癥的發(fā)生發(fā)展也密切相關(guān)。抑制炎癥對多種疾病的預(yù)防和治療起到非常重要的作用。一些中草藥具有很好的抗炎效果，從其中挖掘活性化合物，開發(fā)抗炎新藥具有明顯優(yōu)勢。

因此，開發(fā)新的活性化合物顯得很有必要。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明旨在至少在一定程度上解決現(xiàn)有技術(shù)中存在的技術(shù)問題之一，由此，在本發(fā)明的第一方面，本發(fā)明提供一種木脂素類化合物，所述木脂素類化合物的結(jié)構(gòu)式選自如下結(jié)構(gòu)中的一種：

在本發(fā)明的第二方面，本發(fā)明提供一種本發(fā)明的第一方面所述的木脂素類化合物的制備方法，所述木脂素類化合物由海風藤提取分離得到。

在本發(fā)明的一個或多個實施例中，所述的木脂素類化合物的制備方法，包括如下步驟：

步驟1)：將海風藤粉碎，用第一溶劑提取，得到提取液，濃縮提取液，得到浸膏；

步驟2)：將所述步驟1)得到的浸膏用水混懸，并使用第二溶劑萃取，得萃取物；

步驟3)：將所述步驟2)所得的萃取物經(jīng)柱色譜分離，得到所述木脂素類化合物。

在本發(fā)明的一個或多個實施例中，所述步驟1)中，第一溶劑選自甲醇和乙醇中的一種或兩種。

在本發(fā)明的一個或多個實施例中，所述步驟2)中，第二溶劑選自石油醚、正己烷、環(huán)己烷和乙酸乙酯中的一種或多種。

在本發(fā)明的一個或多個實施例中，所述步驟3)中，柱色譜選自大孔樹脂柱色譜、硅膠柱色譜、凝膠柱色譜、反相硅膠柱色譜和高效液相制備色譜中的一種或多種。

在本發(fā)明的一個或多個實施例中，所述步驟3)中，將所述步驟2)所得的萃取物依次經(jīng)大孔樹脂柱色譜、硅膠柱色譜、凝膠柱色譜、高效液相制備色譜或硅膠柱色譜分離。

在本發(fā)明的一個或多個實施例中，所述步驟3)中，柱色譜分離采用兩種或多種第三溶劑進行洗脫，所述第三溶劑選自水、甲醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、石油醚、環(huán)己烷和二氯甲烷。

在本發(fā)明的第三方面，本發(fā)明提供一種本發(fā)明的第一方面所述的木脂素類化合物在制備抗炎藥物中的應(yīng)用。

在本發(fā)明的第四方面，本發(fā)明提供一種藥物制劑，所述藥物制劑包括式Ⅰ所示化合物和/或式Ⅱ所示化合物，式Ⅰ所示化合物結(jié)構(gòu)式如下：

式Ⅱ所示化合物結(jié)構(gòu)式如下：

在本發(fā)明的一個或多個實施例中，所述藥物制劑為氣霧劑、凝膠劑、膜劑、散劑、膏劑、丸劑、膠囊劑、片劑或顆粒劑。