[發明專利]GSK872在制備治療腦出血后神經細胞損傷的藥物中的應用

在審

• 申請號: 202111082570.6
• 申請日: 2021-09-15
• 公開（公告）號: CN113648310A
• 公開（公告）日: 2021-11-16
• 發明（設計）人: 徐陽;饒東梅;胡文杰;呂坤;黃四妹;儲照虎;黃婷婷
• 申請（專利權）人: 皖南醫學院第一附屬醫院（皖南醫學院弋磯山醫院）
• 主分類號: A61K31/4709
• 分類號: A61K31/4709;A61P7/04;A61P25/00;A61P7/10;A61P29/00
• 代理公司: 北京知呱呱知識產權代理有限公司 11577
• 代理人: 鄭興旺

1.N-(6-(異丙基磺酰基)喹啉-4-基)苯并[D]噻唑-5-胺作為如下(a)和/或(b)和/或(c)和/或(d)和/或(e)和/或(f)的應用，

(a)制備降低RIPK3和p-MLKL水平的物質；

(b)制備降低MCP-1、p-JNK和IL-6的水平的物質；

(c)制備抑制RIPK3與MCP-1相互作用的物質；

(d)制備預防和/或治療ICH后的炎癥反應的物質；

(e)制備預防和/或治療ICH小鼠神經行為缺陷和腦水腫的物質；

(f)制備預防和/或治療腦出血后程序性壞死介導的神經細胞損傷的物質。

2.如權利要求1所述的應用，其特征在于，

所述抑制RIPK3與MCP-1相互作用是通過抑制RIPK3-MCP-1復合物的形成實現。

3.一種產品，其特征在于，其活性成分為N-(6-(異丙基磺酰基)喹啉-4-基)苯并[D]噻唑-5-胺，所述產品的用途為如下(a)和/或(b)和/或(c)和/或(d)和/或(e)和/或(f)：

(a)降低RIPK3和p-MLKL水平；

(b)降低MCP-1、p-JNK和IL-6的水平；

(c)抑制RIPK3與MCP-1相互作用；

(d)預防和/或治療ICH后的炎癥反應；

(e)預防和/或治療ICH小鼠神經行為缺陷和腦水腫；

(f)預防和/或治療腦出血后程序性壞死介導的神經細胞損傷。

4.如權利要求3所述的產品，其特征在于，

所述抑制RIPK3與MCP-1相互作用是通過抑制RIPK3-MCP-1復合物的形成實現。

5.如權利要求3所述的產品，其特征在于，

所述產品為藥物，所述藥物還包括N-(6-(異丙基磺酰基)喹啉-4-基)苯并[D]噻唑-5-胺藥學上可接受的鹽或其前藥有效劑量組成的藥物組合物，其中含有一個或多個藥學上可接受的藥物載體。

6.如權利要求5所述的產品，其特征在于，

所述藥物載體包括：稀釋劑、賦形劑、粘合劑、濕潤劑、吸收促進劑、表面活性劑、潤滑劑。

7.如權利要求5所述的產品，其特征在于，

所述藥物組合物的劑型為片劑、膠囊、口服液、注射劑、粉劑、脂質體包載制劑、膏劑或外用藥液。

8.如權利要求1或2所述的應用，如權利要求3-7中任一所述的產品，其特征在于，

所述N-(6-(異丙基磺酰基)喹啉-4-基)苯并[D]噻唑-5-胺為如下式Ⅰ所示化合物：