[發(fā)明專利]核苷磷脂類化合物及其化學(xué)合成方法和在核酸遞送中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202111057329.8
• 申請(qǐng)日: 2021-09-09
• 公開（公告）號(hào): CN113583069B
• 公開（公告）日: 2023-06-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊振軍;潘宇飛;馬元;趙文婷
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京大學(xué)
• 主分類號(hào): C07H19/10
• 分類號(hào): C07H19/10;C07H19/207;C07H1/00;A61P35/00;A61K47/26;A61K48/00
• 代理公司: 北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11139
• 代理人: 馬鑫

1.一種核苷磷酸甘油烷基醚脂類化合物，其特征在于，所述的化合物為親水的核苷酸頭部及疏水的甘油烷基醚構(gòu)成的陰離子型兩親性分子，結(jié)構(gòu)如下3c、3f、3g、3k、3m或3j所示：

其中，所述的C₁₈H₃₅的結(jié)構(gòu)式為

2.一種如權(quán)利要求1所述的核苷磷酸甘油烷基醚脂類化合物的化學(xué)合成方法，其特征在于，以式(I)所示的不同類型核苷亞磷酰胺單體，與式(II)所示的不同長(zhǎng)度的2,3-甘油-脂肪醇醚發(fā)生取代反應(yīng)；隨后再利用式(III)所示的氧化劑分別得到硫代中間體；然后分別在堿性、酸性條件下脫除氰乙氧基及5'-DMTr，得到陰離子型核苷磷酸甘油烷基醚脂類化合物；

(I)

(II)

(III)

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的核苷磷酸甘油烷基醚脂類化合物在制備具有超分子納米結(jié)構(gòu)的載體中的應(yīng)用。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的核苷磷酸甘油烷基醚脂類化合物在核酸轉(zhuǎn)染、遞送及抗腫瘤藥物研究的非疾病診斷治療中的應(yīng)用。