[發明專利]一種基于芬頓反應與AIE效應的ROS響應海洋巖藻多糖納米載體制備方法及應用

有效

• 申請號: 202111044805.2
• 申請日: 2021-09-07
• 公開（公告）號: CN113855813B
• 公開（公告）日: 2023-03-14
• 發明（設計）人: 郭春靜;陳大全;蘇彥國;陳強;郭慧敏;程紫婷;孔明
• 申請（專利權）人: 中國海洋大學;濰坊中醫藥產業技術研究院;煙臺大學
• 主分類號: A61K47/61
• 分類號: A61K47/61;A61K47/54;A61K47/36;A61K47/12;A61K47/20;A61K47/22;A61K31/715;A61K41/00;A61K31/337;A61K9/107;A61P35/00;B82Y5/00;B82Y40/00
• 代理公司: 北京超凡宏宇專利代理事務所(特殊普通合伙) 11463
• 代理人: 劉桐亞

1.一種具有AIE效應和ROS響應能力的巖藻多糖納米載體，其特征在于，所述納米載體包括第一兩親性嵌段共聚物和第二兩親性嵌段共聚物；

所述第一兩親性嵌段共聚物的分子結構式為：

；

所述第二兩親性嵌段共聚物的分子結構式為：

。

2.根據權利要求1所述的巖藻多糖納米載體，其特征在于，所述第一兩親性嵌段共聚物的制備方法包括，硫縮酮與四苯基乙烯反應得到第一單羧基端的取代產物，而后再經第一酯化反應連接于巖藻多糖側鏈上，得到化合物巖藻多糖-硫縮酮-四苯基乙烯，再經第二酯化反應，與巖藻多糖側鏈上接枝咖啡酸，得到第一兩親性嵌段共聚物。

3. 根據權利要求2所述的巖藻多糖納米載體，其特征在于，所述硫縮酮與四苯基乙烯反應前，先對硫縮酮進行活化；所述活化的方法包括，將硫縮酮溶解于四氫呋喃中，于避光、冰水浴條件下滴加草酰氯，而后于25 ℃~37 ℃靜置活化。

4.根據權利要求3所述的巖藻多糖納米載體，其特征在于，所述硫縮酮和草酰氯的摩爾比為0.8~1.2：1。

5.根據權利要求4所述的巖藻多糖納米載體，其特征在于，所述硫縮酮和草酰氯的摩爾比為1：1。

6.根據權利要求3所述的巖藻多糖納米載體，其特征在于，所述硫縮酮與四苯基乙烯摩爾比為0.8~1.2：1。

7.根據權利要求6所述的巖藻多糖納米載體，其特征在于，所述硫縮酮與四苯基乙烯摩爾比為1：1。

8. 根據權利要求2所述的巖藻多糖納米載體，其特征在于，所述第一酯化反應的步驟包括，向EDCI/DMAP反應體系中添加溶于甲酰胺的第一單羧基端的取代產物，反應完成后，加入溶于甲酰胺的巖藻多糖，于35 ℃~45 ℃下，而后，依次經透析、凍干得到化合物巖藻多糖-硫縮酮-四苯基乙烯。

9.根據權利要求8所述的巖藻多糖納米載體，其特征在于，所述溶于甲酰胺的第一單羧基端的取代產物的濃度為0.1~0.15mmol/mL。

10. 根據權利要求9所述的巖藻多糖納米載體，其特征在于，所述溶于甲酰胺的第一單羧基端的取代產物的濃度為0.125 mmol/mL。

11.根據權利要求8所述的巖藻多糖納米載體，其特征在于，所述EDCI/DMAP催化劑與所述溶于甲酰胺的第一單羧基端的取代產物的摩爾比為1~2：1。

12.根據權利要求11所述的巖藻多糖納米載體，其特征在于，所述EDCI/DMAP催化劑與所述溶于甲酰胺的第一單羧基端的取代產物的摩爾比為1.5：1。

13. 根據權利要求8所述的巖藻多糖納米載體，其特征在于，所述溶于甲酰胺的巖藻多糖的濃度為10~30 mg/mL。

14. 根據權利要求13所述的巖藻多糖納米載體，其特征在于，所述溶于甲酰胺的巖藻多糖的濃度為20 mg/mL。

15.根據權利要求8所述的巖藻多糖納米載體，其特征在于，所述第一單羧基端的取代產物與巖藻多糖的摩爾比為1：0.8~1.2。

16.根據權利要求2所述的巖藻多糖納米載體，其特征在于，所述第二酯化反應的步驟包括，向EDC/HOBT反應體系中添加咖啡酸，而后加入溶于甲酰胺的巖藻多糖-硫縮酮-四苯基乙烯，反應完成后依次經透析、凍干得到第一兩親性嵌段共聚物。

17. 根據權利要求16所述的巖藻多糖納米載體，其特征在于，所述溶于甲酰胺的巖藻多糖-硫縮酮-四苯基乙烯的濃度為0.05~0.1 mmol/mL。