[發明專利]一種鹽酸拉貝洛爾的制備方法有效
| 申請號： | 202111030247.4 | 申請日： | 2021-09-03 |
| 公開（公告）號： | CN113698316B | 公開（公告）日： | 2022-04-19 |
| 發明（設計）人： | 史衛明;史惠忠 | 申請（專利權）人： | 安徽美致誠藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07C237/30 | 分類號： | C07C237/30;C07C231/12 |
| 代理公司： | 北京高沃律師事務所 11569 | 代理人： | 申素霞 |
| 地址： | 247260 安*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 鹽酸 拉貝洛爾 制備 方法 | ||
1.一種鹽酸拉貝洛爾的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將化合物II與芐胺進行第一親核取代反應，得到化合物III；
(2)將所述化合物III與化合物IV進行第二親核取代反應，得到化合物V；
(3)所述化合物V在催化劑作用下，進行催化氫化反應，得到化合物VIII；
(4)將所述化合物VIII與鹽酸溶液混合進行成鹽反應，得到具有式I所示結構的鹽酸拉貝洛爾；
所述化合物II與化合物IV中X為鹵素。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)替換為：
將化合物VI與對甲基苯磺酰氯進行酯化反應，得到化合物VII；
將所述化合物VII與化合物III進行胺酯交換反應，得到化合物V；
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述化合物II與芐胺的摩爾比為1∶0.5～2；
所述第一親核取代反應的溫度為-10～35℃，時間為1～5h。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述化合物III與化合物IV的摩爾比為1∶0.9～1.5；
所述第二親核取代反應的溫度為0～100℃。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述化合物VI與對甲基苯磺酰氯的摩爾比為1∶0.5～1.2；
所述酯化反應的溫度為-10～30℃。
6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述化合物III與化合物VII的摩爾比為1∶1～1.2；
所述胺酯交換反應的溫度為79～83℃。
7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述催化劑為鈀碳和/或鉑碳。
8.根據權利要求1或7所述的制備方法，其特征在于，所述催化氫化反應的氫氣壓力為0.1～10MPa，溫度為25～70℃，時間為4～12h。
9.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述鹽酸溶液為鹽酸水溶液、鹽酸醇溶液和鹽酸酯溶液中的一種或幾種。
10.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述成鹽反應的溫度為-10～30℃，時間為30～90min，pH值為1～3。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于安徽美致誠藥業有限公司，未經安徽美致誠藥業有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202111030247.4/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
- 上一篇：具有拉壓對稱性的高性能鎂合金及其制備方法
- 下一篇：一種可拆卸器械結構
