[發明專利]芳香多元醇化合物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202111002891.0
• 申請日: 2021-08-30
• 公開（公告）號: CN113773357A
• 公開（公告）日: 2021-12-10
• 發明（設計）人: 萬冬梅;朱雁軍
• 申請（專利權）人: 國科特膳(江蘇)生物科技有限公司
• 主分類號: C07H17/07
• 分類號: C07H17/07;C07H1/08;C07D407/12;A61P3/10;A61K31/7048;A61K31/366
• 代理公司: 無錫市匯誠永信專利代理事務所(普通合伙) 32260
• 代理人: 苗雨

1.芳香多元醇化合物，其特征在于，芳香多元醇化合物為式I中所示化合物1和化合物2，化合物1的分子式為C₂₁H₂₀O₁₀，結構式為式I中的1，化合物2的分子式為C₂₁H₁₈O₁₀，結構式為式I中的2；

2.芳香多元醇化合物的制備方法，制備權利要求1所述的芳香多元醇化合物的方法，其特征在于，包括如下步驟：

S1，將干辣椒粉用70％乙醇攪拌和萃取12小時后，進行減壓濃縮，獲得總提取液；

S2，將步驟S1中的總提取液蒸餾水中后，加入等量的二氯甲烷和乙醇，充分振蕩攪拌，第一次分餾靜置，去除第一次分餾的有機層溶液，再次加入二氯甲烷進行第二次分餾，收集第二次分餾有機層溶液，通過減壓旋轉濃縮獲得第一活性部分；

S3，將步驟S2中第一活性部分加蒸餾水懸浮，加二氯甲烷，充分搖勻，進行第三次分離靜置，除去第三次分餾的有機層溶液，再次在水層中加入等量的二氯甲烷和乙醇，振蕩攪拌后進行第四次分餾，收集第四次分餾的有機層溶液在減壓下濃縮，獲得次級活性級分；

S4，使用乙酸乙酯和甲醇的混合液萃取步驟S3中的次級活性級分，僅保留溶劑相，將水相和殘渣均棄去，將溶劑相通過甲醇提取活性組分，將活性組分通過硅膠柱層析分餾，獲得的餾分使用TLC檢查，收集到6個分餾產物，分別為CA-A、CA-B、CA-C、CA-D、CA-E、CA-F；

S5，對步驟S4中的6個分餾產物分別測量α-葡萄糖苷酶抑制活性，挑選出CA-C，就將所述CA-C分段在羥丙基葡聚糖柱上使用80％甲醇進行純化，使用TLC色譜檢測餾分，獲得7個分餾產物，分別為CA-CA、CA-CB、CA-CC、CA-CD、CA-CE、CA-CF、CA-CG；

S6，通過α-葡萄糖苷酶抑制活性檢測，從步驟S5中的7個分餾產物中篩選出CA-CC和CA-CE，并對CA-CC和CA-CE分別使用甲醇重結晶，分別對應獲得化合物1和化合物2。

3.根據權利要求2所述的芳香多元醇化合物的制備方法，其特征在于，步驟S1中，干辣椒粉的質量與70％的乙醇的體積比例為1kg:10L；

步驟S4中，乙酸乙酯和甲醇的體積比為3:1，溶劑相和甲醇的體積比為1:8。

4.芳香多元醇化合物的應用，基于權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述式I所示芳香多元醇化合物用于制備降低血糖藥物。