[發(fā)明專利]5R-芐氧氨基哌啶-2S-甲酸酯的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202111000167.4 | 申請日： | 2021-08-30 |
| 公開（公告）號： | CN113444033B | 公開（公告）日： | 2021-11-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 盧彪;黃建湛;徐亮;蔡祥;陳昌龍;徐劍;黃志豪 | 申請（專利權(quán)）人： | 佛山奕安賽醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D211/60 | 分類號： | C07D211/60 |
| 代理公司： | 廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司 44224 | 代理人： | 向薇 |
| 地址： | 528500 廣東省佛山市高明區(qū)*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氨基 哌啶 甲酸 制備 方法 | ||
1.一種5R-芐氧氨基哌啶-2S-甲酸酯的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
將化合物A、三氟乙酸和還原劑混合，進(jìn)行還原反應(yīng)；
其中，所述還原劑選自三乙基硅烷與二甲基苯基硅烷中的至少一種；
化合物A的結(jié)構(gòu)如式（1）所示：
式（1）；
所述5R-芐氧氨基哌啶-2S-甲酸酯的結(jié)構(gòu)如式（2）所示：
式（2）；
R4選自具有1至10個C原子的直鏈烷基、具有3至10個C原子的支鏈或環(huán)狀的烷基、具有6至20個碳原子的芳香基團(tuán)、具有5至20個碳原子的雜芳香基團(tuán)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的5R-芐氧氨基哌啶-2S-甲酸酯的制備方法，其特征在于，R4選自具有1至5個C原子的直鏈烷基或具有3至5個C原子的支鏈或環(huán)狀的烷基。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的5R-芐氧氨基哌啶-2S-甲酸酯的制備方法，其特征在于，R4為甲基、乙基、丙基或丁基。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的5R-芐氧氨基哌啶-2S-甲酸酯的制備方法，其特征在于，R4為乙基或叔丁基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1~4任一項所述的5R-芐氧氨基哌啶-2S-甲酸酯的制備方法，其特征在于，化合物A與所述還原劑的摩爾比為1:(0.8~1.2)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1~4任一項所述的5R-芐氧氨基哌啶-2S-甲酸酯的制備方法，其特征在于，化合物A與所述還原劑的摩爾比為1:1.1。
7.根據(jù)權(quán)利要求1~4任一項所述的5R-芐氧氨基哌啶-2S-甲酸酯的制備方法，其特征在于，化合物A與所述三氟乙酸的摩爾體積比為1mol:(0.8L~1.2L)。
8.根據(jù)權(quán)利要求1~4任一項所述的5R-芐氧氨基哌啶-2S-甲酸酯的制備方法，其特征在于，還原反應(yīng)的溫度為-10攝氏度~10攝氏度；還原反應(yīng)的時間為2小時~12小時。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的5R-芐氧氨基哌啶-2S-甲酸酯的制備方法，其特征在于，還原反應(yīng)的溫度為-5攝氏度~5攝氏度；還原反應(yīng)的時間為2小時~4小時。
10.根據(jù)權(quán)利要求1~4任一項所述的5R-芐氧氨基哌啶-2S-甲酸酯的制備方法，其特征在于，還原反應(yīng)結(jié)束后，還包括如下步驟：減壓蒸餾。
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