[發明專利]一種含雙氯芬酸依泊胺的透皮貼劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202110996919.0
• 申請日: 2021-08-27
• 公開（公告）號: CN113730377A
• 公開（公告）日: 2021-12-03
• 發明（設計）人: 徐麗;殷坤;郭金華;郁蕾蕾;王華娟
• 申請（專利權）人: 南京海納醫藥科技股份有限公司;南京海納制藥有限公司;南京一諾醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/26;A61K47/24;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/32;A61K47/38;A61K31/40;A61K31/196;A61P29/00
• 代理公司: 南京思拓知識產權代理事務所(普通合伙) 32288
• 代理人: 呂鵬濤;王海云

1.一種含雙氯芬酸依泊胺的透皮貼劑，其特征在于，它包括背襯層和涂覆在所述背襯層表面的載藥凝膠層，所述載藥凝膠層是由活性組分雙氯芬酸依泊胺、促滲劑和凝膠基質制成的凝膠；所述促滲劑為吐溫80和大豆磷脂，所述促滲劑在所述載藥凝膠層中的質量百分比為6％～12％，所述促滲劑中吐溫80和大豆磷脂的質量比為1:0.2-5。

2.根據權利要求1所述的含雙氯芬酸依泊胺的透皮貼劑，其特征在于，所述載藥凝膠層包括以下質量百分比的組分：2％～4％雙氯芬酸依泊胺、6％～12％促滲劑和84％～92％凝膠基質；所述凝膠基質由以下重量份的組分制成：山梨醇5～15份、丙二醇5～15份、DL-酒石酸0.5～1.2份、聚維酮K90 1～5份、甲基纖維素5～15份、羥丙基甲基纖維素1～5份、甘油10～30份和純化水25～35份；所述促滲劑中吐溫80和大豆磷脂的質量比為1:0.3-3。

3.根據權利要求2所述的含雙氯芬酸依泊胺的透皮貼劑，其特征在于，所述載藥凝膠層包括以下質量百分比的組分：3％雙氯芬酸依泊胺、8％～10％促滲劑和87％～89％凝膠基質；所述凝膠基質由以下重量份的組分制成：山梨醇10份、丙二醇10份、DL-酒石酸0.8份、聚維酮K90 3份、甲基纖維素10份、羥丙基甲基纖維素4份、甘油20份和純化水31.2份。

4.根據權利要求3所述的含雙氯芬酸依泊胺的透皮貼劑，其特征在于，所述載藥凝膠層包括以下質量百分比的組分：3％雙氯芬酸依泊胺、4％吐溫80、4％大豆磷脂和89％凝膠基質；所述促滲劑中吐溫80和大豆磷脂的質量比為1:1；所述凝膠基質由以下重量份的組分制成：山梨醇10份、丙二醇10份、DL-酒石酸0.8份、聚維酮K90 3份、甲基纖維素10份、羥丙基甲基纖維素4份、甘油20份和純化水31.2份。

5.根據權利要求3所述的含雙氯芬酸依泊胺的透皮貼劑，其特征在于，所述載藥凝膠層包括以下質量百分比的組分：3％雙氯芬酸依泊胺、3％吐溫80、5％大豆磷脂和89％凝膠基質；所述促滲劑中吐溫80和大豆磷脂的質量比為1:1.67；所述凝膠基質由以下重量份的組分制成：山梨醇10份、丙二醇10份、DL-酒石酸0.8份、聚維酮K90 3份、甲基纖維素10份、羥丙基甲基纖維素4份、甘油20份和純化水31.2份。

6.根據權利要求3所述的含雙氯芬酸依泊胺的透皮貼劑，其特征在于，所述載藥凝膠層包括以下質量百分比的組分：3％雙氯芬酸依泊胺、4％吐溫80、6％大豆磷脂和87％凝膠基質；所述促滲劑中吐溫80和大豆磷脂的質量比為1:1.5；所述凝膠基質由以下重量份的組分制成：山梨醇10份、丙二醇10份、DL-酒石酸0.8份、聚維酮K90 3份、甲基纖維素10份、羥丙基甲基纖維素4份、甘油20份和純化水31.2份。

7.根據權利要求3所述的含雙氯芬酸依泊胺的透皮貼劑，其特征在于，所述載藥凝膠層包括以下質量百分比的組分：3％雙氯芬酸依泊胺、2％吐溫80、6％大豆磷脂和89％凝膠基質；所述促滲劑中吐溫80和大豆磷脂的質量比為1:3；所述凝膠基質由以下重量份的組分制成：山梨醇10份、丙二醇10份、DL-酒石酸0.8份、聚維酮K90 3份、甲基纖維素10份、羥丙基甲基纖維素4份、甘油20份和純化水31.2份。

8.根據權利要求3所述的含雙氯芬酸依泊胺的透皮貼劑，其特征在于，所述載藥凝膠層包括以下質量百分比的組分：3％雙氯芬酸依泊胺、5％吐溫80、3％大豆磷脂和89％凝膠基質；所述促滲劑中吐溫80和大豆磷脂的質量比為1:0.6；所述凝膠基質由以下重量份的組分制成：山梨醇10份、丙二醇10份、DL-酒石酸0.8份、聚維酮K90 3份、甲基纖維素10份、羥丙基甲基纖維素4份、甘油20份和純化水31.2份。

9.根據權利要求1至8中任一項所述的含雙氯芬酸依泊胺的透皮貼劑，其特征在于，所述載藥凝膠層的表面覆蓋上防粘層；所述背襯層為彈性水刺無紡布；所述防粘層為聚丙烯壓花膜。

10.權利要求1所述的含雙氯芬酸依泊胺的透皮貼劑的制備方法，其特征在于，它包括以下步驟：將雙氯芬酸依泊胺、促滲劑和凝膠基質混合均勻后制成載藥凝膠，所述載藥凝膠均勻涂布于背襯層上，在所述載藥凝膠層的表面覆蓋上防粘層，切割后，即得含雙氯芬酸依泊胺的透皮貼劑。