[發(fā)明專利]一種1-鄰氨基苯基醇與芳醛制備3,4-二取代喹啉的方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202110992099.8 | 申請(qǐng)日： | 2021-08-27 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN113683560A | 公開(kāi)（公告）日： | 2021-11-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 郭燦城;楊統(tǒng)林;郭欣 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 長(zhǎng)沙資材科技有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D215/04 | 分類號(hào)： | C07D215/04;C07D215/12;C07D215/14;C07D405/04 |
| 代理公司： | 暫無(wú)信息 | 代理人： | 暫無(wú)信息 |
| 地址： | 410006 湖南*** | 國(guó)省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 氨基 苯基 制備 取代 喹啉 方法 | ||
1.一種1-鄰氨基苯基醇與芳醛制備3,4-二取代喹啉的方法，其特征在于：鄰胺基芳基甲醇和芳基甲醛在含堿的DMSO溶液體系中進(jìn)行一鍋反應(yīng)，合成得到3,4-二取代喹啉化合物；該方法制得的3,4-二取代喹啉化合物中，吡啶環(huán)上2位碳原子由DMSO提供，3位碳原子及3位上的芳基由芳基甲醛提供，其它原子以及4位碳原子上的取代基都由1-鄰氨基苯基醇提供。
所述1-鄰氨基苯基醇具有式1結(jié)構(gòu)：
所述芳基甲醛具有式2結(jié)構(gòu)：
所述3,4-二取代喹啉具有式3結(jié)構(gòu)：
其中，
式1中的R可以是甲基、乙基、苯基或者取代苯基，當(dāng)R為取代苯基時(shí)，苯環(huán)上取代基的選擇范圍較廣，可以為烷基、取代烷基、鹵素、烷氧基、氨基、芳基；取代基數(shù)目至少為氫、烷基、鹵素、烷氧基的一個(gè)或者多個(gè)，取代基位置可以位于苯環(huán)的鄰位、間位或者對(duì)位；
式2中的Ar可以是苯、取代苯、噻吩、呋喃、吡啶、喹啉；
當(dāng)Ar為取代苯時(shí)，苯環(huán)上取代基的選擇范圍較廣，可以為烷基、取代烷基、鹵素、烷氧基、氨基、芳基；優(yōu)選的烷基為甲基、乙基、叔丁基，優(yōu)選的取代烷基為三氟甲基，優(yōu)選的鹵素為氟、氯、溴，優(yōu)選的烷氧基為甲氧基，優(yōu)選的氨基為二甲氨基，優(yōu)選的芳基為苯基；苯環(huán)上的取代基可以是1-2個(gè)，它們可以位于苯環(huán)的不同位置；
當(dāng)Ar為噻吩、呋喃、萘、吡啶、喹啉時(shí)，它們可通過(guò)環(huán)上任意位置連接到喹啉的3位碳原子上。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種1-鄰氨基苯基醇與芳醛制備3,4-二取代喹啉的方法，其特征在于：
所述堿為包含包括苯甲酸鈉、苯甲酸鉀、乙酸鈉、乙醇鉀、甲醇鈉、甲醇鉀、叔丁醇鈉、叔丁醇鉀、碳酸鈉、碳酸鍶、氫氧化鈉、氫氧化鉀中至少一種。優(yōu)選的堿是氫氧化鉀。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種1-鄰氨基苯基醇與芳醛制備3,4-二取代喹啉的方法，其特征在于：DMSO即是溶劑，又是反應(yīng)原料。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種1-鄰氨基苯基醇與芳醛制備3,4-二取代喹啉的方法，其特征在于：所述反應(yīng)的條件為：在空氣或氧氣氣氛下，于120℃溫度下，反應(yīng)30分鐘。
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