[發明專利]一種氯氮平雜質的制備方法及其應用

在審

• 申請號: 202110983350.4
• 申請日: 2021-08-25
• 公開（公告）號: CN115894263A
• 公開（公告）日: 2023-04-04
• 發明（設計）人: 阮英恒;劉俊光;李煥錫;楊曉軍
• 申請（專利權）人: 深圳鼎邦化學品有限公司;深圳鼎邦生物科技有限公司
• 主分類號: C07C227/08
• 分類號: C07C227/08;C07C229/58
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.氯氮平雜質,如式(I)的化合物或其藥用鹽:

。

2.一種如權利要求1所述氯氮平雜質的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

以鄰氯苯甲酸和鄰苯二胺為起始原料，以鹵素銅鹽或銅粉等、碳酸鹽、磷酸鹽中的一種或者多種作為催化劑，反應生成產物SM1。

3.所述鄰氯苯甲酸、鄰苯二胺、催化劑的摩爾比為1:(1.0?-1.5)：(0.1-0.5)。

4.進一步地，所述銅粉或鹵素銅鹽為碘化亞銅、溴化亞銅、氯化亞銅中的一種或多種;所述碳酸鹽為碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸鉀、磷酸鈉、磷酸氫鈉、磷酸氫鉀中的一種或多種。

5.進一步地，所述催化劑為金屬碳酸鹽和鹵素銅鹽或銅粉，金屬碳酸鹽和鹵素銅鹽或銅粉的摩爾比為(1.5-2.5)?:?(0.1-0.5)。

6.進一步地，所述制備方法中的制備過程在有機溶劑中進行，所述有機溶劑為二氧?六環、甲苯、DMF、DMS0、苯甲醒、二氯甲烷中的一種或者多種。

7.如權利要求1所述氯氮平雜質的制備方法，其特征在于，所述銅粉或鹵素銅鹽為碘化亞銅、溴化亞銅、氯化亞銅中的一種或多種;所述碳酸鹽為碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸鉀、磷酸鈉、磷酸氫鈉、磷酸氫鉀中的一種或多種。

8.如權利要求1所述氯氮平雜質的制備方法，其特征在于:所述催化劑為金屬碳酸鹽和鹵素銅鹽，金屬碳酸鹽和鹵素銅鹽的摩爾比為(1.5-2.5)?:?(0.1-0.5)?。

9.如權利要求1所述氯氮平雜質的制備方法，其特征在于:所述制備方法中的制備過程在有機溶劑中進行，所述有機溶劑為二氧六環、甲苯、DMF、DMSO、苯甲醒、二氯甲烷中的一種或者多種。

10.權利要求1中化合物或其藥用鹽用于依照氯氮平制劑質量檢測中作為雜質對照品進行應用。