[發明專利]MRTX849化合物的晶型及其制備方法和用途在審
| 申請號： | 202110978884.8 | 申請日： | 2021-08-25 |
| 公開（公告）號： | CN113527294A | 公開（公告）日： | 2021-10-22 |
| 發明（設計）人： | 王雷;楊文謙;鄭子圣;楊朝惠;李嘉智 | 申請（專利權）人： | 都創（上海）醫藥開發有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 201306 上海市浦東新區中國(上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | mrtx849 化合物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.化合物I
的晶型。
2.根據權利要求1所述的化合物I的晶型，其特征在于，使用Cu-Ka輻射，其X射線粉末衍射圖在2theta值為4.4o±0.2o，8.9o±0.2o，16.8o±0.2o中的1處或2處或3處具有特征峰。
3.根據權利要求2所述的化合物I的晶型，其特征在于，使用Cu-Ka輻射，其X射線粉末衍射圖在2theta值為20.2o±0.2o，13.8o±0.2o，14.2o±0.2o中的1處或2處或3處具有特征峰。
4.根據權利要求2所述的化合物I的晶型，其特征在于，使用Cu-Ka輻射，其X射線粉末衍射圖在2theta值為22.6o±0.2o，15.2o±0.2o，16.3o±0.2o中的1處或2處成3處具有特征峰。
5.一種權利要求2所述的化合物I的晶型的制備方法，其特征在于：將化合物I的固體置于醇類溶劑中形成溶液，然后在該溶液中逐滴加入水至溶液渾濁，在一定溫度下攪拌一段時間，分離、干燥，得到化合物的晶型。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所選醇類優選乙醇；所述水與醇的溶劑體積比優選2:1~1:1.5，更優選1.2:1；所述攪拌溫度優選-20 ℃~30 ℃，更優選5 ℃；所述干燥條件優選20-50 ℃。
7.一種藥物組合物，所述藥物組合物包含有效治療量的權利要求1所述的化合物I的晶型及藥學上可接受的載體或輔料。
8.權利要求1中所述的化合物I的晶型在制備KRAS G12C抑制劑藥物中的用途。
9.權利要求1中所述的化合物I的晶型在制備治療KRAS G12C基因突變引起的相關疾病藥物中的用途。
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