[發(fā)明專利]岷江瑞香中的愈創(chuàng)木烷倍半萜衍生物及其應用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110973424.6
• 申請日: 2021-08-24
• 公開（公告）號: CN113683507A
• 公開（公告）日: 2021-11-23
• 發(fā)明（設計）人: 宋少江;黃肖霄;趙鵬;李志遠
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07C69/757
• 分類號: C07C69/757;C07C67/48;C07C67/56;C07C67/52;C07C49/743;C07C45/78;C07C45/79;C07C45/81;A61P25/00;A61P29/00;A61K31/215;A61K31/122
• 代理公司: 沈陽東大知識產(chǎn)權代理有限公司 21109
• 代理人: 李珉

1.一種岷江瑞香中的愈創(chuàng)木烷倍半萜衍生物，其特征在于，結構如下：

2.權利要求1所述的愈創(chuàng)木烷倍半萜衍生物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)取干燥的岷江瑞香全草以乙醇提取，合并提取液濃縮得到浸膏；所得浸膏先后采用乙酸乙酯，正丁醇萃取，乙酸乙酯部分和正丁醇部分分別經(jīng)硅膠柱色譜，以二氯甲烷/甲醇按體積比100:1～1:1進行梯度洗脫，共收集到4個餾分Fr.A～Fr.D；

(2)餾分Fr.A經(jīng)聚酰胺柱色譜，以乙醇水梯度洗脫，共收集到2個餾分Fr.A1～Fr.A2；

(3)餾分Fr.A1先后經(jīng)HP20柱色譜分離和ODS柱分離，以乙醇水梯度洗脫，收集得到5個餾分Fr.A1-I，F(xiàn)r.A1-II，F(xiàn)r.A1-III，F(xiàn)r.A1-IV，F(xiàn)r.A1-V；

(4)餾分Fr.A1-I經(jīng)硅膠柱，以石油醚/乙酸乙酯按體積比100:1～5:1梯度洗脫，其中洗脫得到的第2個餾分Fr.A1-I-2經(jīng)制備型HPLC，以甲醇/水洗脫，得到8個餾分Fr.A1-I-2-1～Fr.A1-I-2-8，F(xiàn)r.A1-I-2-3再經(jīng)過半制備型HPLC色譜，以乙腈/水洗脫，分離純化得到化合物1，F(xiàn)r.A1-I-2-7-5經(jīng)過半制備型HPLC色譜，以甲醇/水洗脫，分離純化得到化合物2和化合物3。

3.根據(jù)權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中乙醇為70-80％工業(yè)乙醇，回流提取2-3次。

4.根據(jù)權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中所述乙醇/水的梯度濃度為：20％，70％。

5.根據(jù)權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(3)中先后經(jīng)HP20柱色譜分離和ODS柱分離的乙醇水的梯度濃度分別為：20％，50％，90％和40％，50％，60％，70％，80％，90％。

6.一種藥物組合物，其特征在于，包括權利要求1所述的愈創(chuàng)木烷倍半萜衍生物、藥學上可接受的賦形劑或/和載體。

7.權利要求1所述的愈創(chuàng)木烷倍半萜衍生物或權利要求6所述的藥物組合物的應用，其特征在于，在制備抗神經(jīng)炎癥藥物中的應用。

8.一種岷江瑞香提取物，其特征在于，所述岷江瑞香提取物包含權利要求1所述的愈創(chuàng)木烷倍半萜衍生物。

9.權利要求8所述的一種岷江瑞香提取物的應用，其特征在于，在制備抗神經(jīng)炎癥藥物中的應用。