[發明專利]FGFR4抑制劑、組合物及其在藥物制備中的用途有效
| 申請號： | 202110965475.4 | 申請日： | 2021-08-23 |
| 公開（公告）號： | CN113527311B | 公開（公告）日： | 2022-05-06 |
| 發明（設計）人： | 陳永恒;陳小娟;徐廣宇;付瑩;陳主初 | 申請（專利權）人： | 中南大學湘雅醫院 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京美智年華知識產權代理事務所(普通合伙) 11846 | 代理人： | 汪永生;李晨露 |
| 地址： | 410008 湖*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | fgfr4 抑制劑 組合 及其 藥物 制備 中的 用途 | ||
1.一種FGFR4抑制劑，其選自下列化合物構成的組：
2.一種藥物組合物，包含治療有效量的權利要求1所述的FGFR4抑制劑或其可藥用鹽，以及可藥用載體。
3.一種藥物組合物，包含治療有效量的權利要求1所述的FGFR4抑制劑或其可藥用鹽，以及可藥用稀釋劑。
4.一種藥物組合物，包含治療有效量的權利要求1所述的FGFR4抑制劑或其可藥用鹽，以及可藥用助劑。
5.如權利要求1所述的FGFR4抑制劑或其可藥用鹽在制造用于治療FGFR4介導的病癥的藥物中的用途。
6.如權利要求5所述的用途，其中所述病癥為癌癥。
7.如權利要求6所述的用途，其中所述癌癥選自膀胱癌、乳腺癌、子宮頸癌、結腸直腸癌、子宮內膜癌、胃癌、頭頸部癌、腎癌、肝癌、卵巢癌、前列腺癌、食管癌、膽囊癌、胰臟癌、肺癌、間皮瘤、睪丸癌、鱗狀細胞癌瘤、甲狀腺癌、皮膚癌、白血病、B細胞淋巴瘤、神經膠母細胞瘤、黑素瘤以及橫紋肌肉瘤。
8.如權利要求6所述的用途，其中所述癌癥為肝細胞癌。
9.如權利要求6所述的用途，其中所述癌癥為成人T細胞白血病或急性骨髓性白血病。
10.如權利要求6所述的用途，其中所述癌癥為霍奇金氏淋巴瘤、非霍奇金氏淋巴瘤。
11.如權利要求6所述的用途，其中所述癌癥為多發性骨髓瘤。
12.如權利要求6所述的用途，其中所述癌癥是慢性淋巴細胞性淋巴瘤。
13.如權利要求6所述的用途，其中所述癌癥是瓦爾登斯特倫氏巨球蛋白血癥。
14.如權利要求6所述的用途，其中所述癌癥是毛狀細胞淋巴瘤。
15.如權利要求6所述的用途，其中所述癌癥是伯克特淋巴瘤。
16.下列任一化合物在制備用于抑制FGFR4或其突變體在患者或者生物樣品中的活性的藥物中的用途：
17.如權利要求16所述的用途，其中所述FGFR4或其突變體的活性被不可逆地抑制。
18.如權利要求17所述的用途，其中所述FGFR4或其突變體的活性通過共價修飾FGFR4的Cys477和Cys552被不可逆地抑制。
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