[發(fā)明專利]肽衍生物在制備用于皮膚修復緊致的組合物中的新用途

有效

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• 申請日: 2021-08-16
• 公開（公告）號: CN113693964B
• 公開（公告）日: 2023-03-24
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 丁文鋒;趙文豪
• 申請（專利權(quán)）人: 深圳市維琪醫(yī)藥研發(fā)有限公司
• 主分類號: A61K8/64
• 分類號: A61K8/64;A61Q19/00
• 代理公司: 廣東普潤知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 44804
• 代理人: 寇闖

通式(I)的肽衍生物或其鹽在制備用于皮膚修復緊致的組合物中的新用途，所述皮膚修復緊致包括提高成纖維細胞的活性、促進角質(zhì)形成細胞增殖和遷移、修復光損傷、修復皮膚屏障、增加皮膚彈性或提高皮膚緊致度中的一種或多種。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于活性多肽技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及肽衍生物在制備用于皮膚修復緊致的組合物中的新用途。

背景技術(shù)

皮膚是人體最大和最重要的器官，被覆蓋于整個人體的表面，由表皮、真皮和皮下組織構(gòu)成。

角質(zhì)形成細胞是表皮的主要構(gòu)成細胞。根據(jù)不同分化階段和特點，角質(zhì)形成細胞由內(nèi)至外分別為基底層、棘層、顆粒層、透明層和角質(zhì)層。最外層的角質(zhì)層一般由5～20層已經(jīng)死亡的扁平細胞組成。這些細胞沒有細胞核或其他的細胞結(jié)構(gòu)，細胞中充滿了角蛋白和無定形基質(zhì)組成的復合物，變得比較堅韌，從而在皮膚表面形成一道堅實的皮膚屏障。

真皮層的成纖維細胞能促進膠原蛋白合成，膠原蛋白分子相互交叉形成纖維，在皮膚中構(gòu)成一張細密的膠原纖維網(wǎng)，增加皮膚的連接強度和穩(wěn)定性。膠原蛋白是人體皮膚中的重要成分，其具有巨大的鎖水功能，直接決定著皮膚的水潤度、光滑度、緊致度和皮膚年齡。

隨著年齡的增長，長時間的暴曬或紫外輻射，角質(zhì)形成細胞的增殖速度和分化發(fā)生改變，參與基底層細胞黏附的分子，如整聯(lián)蛋白或角質(zhì)形成細胞黏附分子的表達下降，另外皮膚屏障功能也會減弱。真皮層細胞外基質(zhì)的構(gòu)成也隨老化的進程發(fā)生退行性改變，包括膠原蛋白大量流失，同時成纖維細胞合成的膠原蛋白也減少，這導致各種支撐皮膚的膠原肽鍵出現(xiàn)硬化、斷裂，導致皮膚真皮層網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)疏松，隨即被破壞，出現(xiàn)塌陷，皮膚組織的保濕度和強韌性降低，皮膚隨即出現(xiàn)干燥、皺紋、松弛等問題。

隨著經(jīng)濟的發(fā)展，生活水平的提高，人們越來越注重皮膚護理，抗衰修復護膚市場規(guī)模巨大，需要更多的活性物質(zhì)應用于皮膚修復緊致的產(chǎn)品中，以滿足消費者需求。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明人通過大量實驗研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，一種肽衍生物具有修復緊致皮膚的功效，由此完成了本發(fā)明。

因此，本發(fā)明旨在提供一種肽衍生物或其鹽在制備用于皮膚修復緊致的組合物中的新用途。所述皮膚修復緊致包括提高成纖維細胞的活性、促進角質(zhì)形成細胞增殖和遷移、修復光損傷、修復皮膚屏障、增加皮膚彈性或提高皮膚緊致度中的一種或多種。

通式(I)所示的肽衍生物或其鹽，

通式(I)中，

X表示碳鍵或NH-CH(C＝O)-(CH₂)_3+n-NH-R₅，

n表示0、1或2，

R₁、R₄和R₅彼此獨立地表示氫、取代的或未取代的C₁-C₂₄烷基、取代的或未取代的C₂-C₂₄烯基、脒基或四-C₁-C₆-烷基脒鎓，

R₂表示氫、取代的或未取代的C₁-C₂₄烷基，

或者

R₁和R₄與它們所結(jié)合的殘基一起表示5-至7-的飽和環(huán)，