[發明專利]DR8多肽類似物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202110939645.1
• 申請日: 2021-08-16
• 公開（公告）號: CN113861269A
• 公開（公告）日: 2021-12-31
• 發明（設計）人: 謝俊秋;王銳;王丹;張邦治;鄧鉑川;成露
• 申請（專利權）人: 蘭州大學
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/08;A61P11/00;A61P13/12
• 代理公司: 成都科海專利事務有限責任公司 51202
• 代理人: 劉寧

1.一種DR8多肽類似物，其特征在于，所述DR8多肽類似物的氨基酸序列如下：

NH₂-Asp-His-Xaa3-Xaa4-Pro-Gln-Xaa7-Xaa8-CONH₂，

其中，

Xaa3為Ala、D-Asn、Asn或α-(4-Pentenyl)-Ala；

Xaa4為Ala、D-Asn、Asn或α-(4-Pentenyl)-Ala；

Xaa7為Ala、D-Ala或Ile；

Xaa8為Ala、D-Arg或Arg。

2.根據權利要求1所述的DR8多肽類似物，其特征在于，所述Xaa3為Ala、α-(4-Pentenyl)-Ala或D-Asn。

3.根據權利要求1所述的DR8多肽類似物，其特征在于，所述Xaa4為Ala、α-(4-Pentenyl)-Ala或D-Asn。

4.根據權利要求1所述的DR8多肽類似物，其特征在于，所述Xaa7為D-Ala或Ala。

5.根據權利要求1所述的DR8多肽類似物，其特征在于，所述Xaa8為Ala或D-Arg。

6.根據權利要求1所述的DR8多肽類似物，其特征在于，所述DR8多肽類似為如下化合物中的任一種：

化合物DR8-3A：NH₂-Asp-His-Ala-Asn-Pro-Gln-Ile-Arg-CONH₂；

化合物DR8-3D：NH₂-Asp-His-(D-Asn)-Asn-Pro-Gln-Ile-Arg-CONH₂；

化合物DR8-4A：NH₂-Asp-His-Asn-Ala-Pro-Gln-Ile-Arg-CONH₂；

化合物DR8-4D：NH₂-Asp-His-Asn-(D-Asn)-Pro-Gln-Ile-Arg-CONH₂；

化合物DR8-7A：NH₂-Asp-His-Asn-Asn-Pro-Gln-Ala-Arg-CONH₂；

化合物DR8-8A：NH₂-Asp-His-Asn-Asn-Pro-Gln-Ile-Ala-CONH₂；

化合物DR8-8D：NH₂-Asp-His-Asn-Asn-Pro-Gln-Ile-(D-Arg)-CONH₂；

化合物DR3penA：

NH₂-Asp-His-[α-(4-Pentenyl)-Ala]-Asn-Pro-Gln-Ile-Arg-CONH₂；

化合物DR4penA：

NH₂-Asp-His-Asn-[α-(4-Pentenyl)-Ala]-Pro-Gln-Ile-Arg-CONH₂；

化合物DR7dA：NH₂-Asp-His-Asn-Asn-Pro-Gln-(D-Ala)-Arg-CONH₂。

7.權利要求1～6任一所述的DR8多肽類似物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

步驟1：采用Fmoc固相合成法，由羧基端向氨基端方向合成所述的DR8多肽類似物對應的多肽樹脂；

步驟2：切割步驟1合成的多肽樹脂，脫除肽鏈的全保護，收集含有DR8多肽類似物的切割液；

步驟3：純化步驟2得到的切割液，獲得DR8多肽類似物。