[發明專利]以性類固醇前體結合SERM的雄性激素缺乏癥或疾病的治療

在審

• 申請號: 202110926111.5
• 申請日: 2015-03-09
• 公開（公告）號: CN113546084A
• 公開（公告）日: 2021-10-26
• 發明（設計）人: 費爾南德·萊伯里;西爾萬·戈捷
• 申請（專利權）人: 恩多研究公司
• 主分類號: A61K31/5685
• 分類號: A61K31/5685;A61K31/453;A61K38/24;A61P5/26;A61P15/00;A61P15/10;A61P9/00;A61P25/24;A61P19/10;A61P21/00;A61P3/04;A61P3/06;A61P25/28;A61P17/14
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 吳勝周

1.(i)有效治療量的性類固醇前體與(ii)有效治療量的選擇性雌激素受體調節劑在制備藥物中的用途，所述藥物用以預防、減輕或消除男性患者的男性雄激素缺乏癥狀或包含男性性腺功能低下有關的癥狀和疾病的疾病的發生率，其中所述男性患者具有低于3.0ng/ML的血清睪酮值和/或低于2.0ng/mL的血清脫氫表雄酮值，其中所述選擇性雌激素受體調節劑刺激黃體生成素分泌以增加循環睪酮的水平，其中所述性類固醇前體是脫氫表雄酮并且所述選擇性雌激素受體調節劑是阿考比芬或EM-800，其中所述癥狀或疾病是選自于以下所包含的群組：性欲減退、勃起功能障礙、疲勞、失去能量、抑郁癥、骨質流失、肌肉無力、脂肪堆積、癡呆、體毛脫落、生育問題、男性乳房發育癥、貧血和幸福感下降。

2.根據權利要求1所述的用途，其中所述癥狀或疾病與低睪酮、低DHEA或兩者相關。

3.根據權利要求1所述的用途，其中所述癥狀或疾病是選自于以下所包含的群組：性欲減退、勃起功能障礙、生育問題和男性乳房發育癥。

4.根據權利要求1所述的用途，其中所述選擇性雌激素受體調節劑是阿考比芬：

并且是在2號碳上具有S絕對構型的光學活性化合物。

5.根據權利要求1所述的用途，其中所述選擇性雌激素受體調節劑是阿考比芬：

并且是在2號碳上具有S絕對構型的光學活性化合物，并且所述性類固醇前體是脫氫表雄酮。

6.根據權利要求1所述的用途，其中所述選擇性雌激素受體調節劑于乳房、子宮或子宮內膜組織內無雌激素活性。

7.根據權利要求1所述的用途，其可降低男性患者罹患乳癌的風險。

8.根據權利要求1所述的用途，還包含施用有效治療量的人絨毛膜促性腺激素以作為聯合治療的一部份。

9.根據權利要求1所述的用途，其中所述選擇性雌激素受體調節劑及/或性類固醇前體是直腸給藥。

10.根據權利要求1所述的用途，其中所述選擇性雌激素受體調節劑及/或性類固醇前體是口服給藥。

11.根據權利要求1所述的用途，其中所述選擇性雌激素受體調節劑及/或性類固醇前體是經皮給藥。

12.一種藥學組合物，用以預防、減輕或消除男性患者的男性雄激素缺乏癥狀或包含男性性腺功能低下有關的癥狀和疾病的疾病的發生率，其中所述男性患者具有低于3.0ng/ML的血清睪酮值和/或低于2.0ng/mL的血清脫氫表雄酮值，包含：

a)藥學上可接受的賦形劑，稀釋劑或載體；

b)性類固醇前體脫氫表雄酮；及

c)選擇性雌激素受體調節劑阿考比芬或EM-800；其中所述藥學組合物以封裝提供，以指引所述組合物用于預防、減輕或消除至少一個男性雄激素缺乏癥狀或疾病，其中所述癥狀或疾病是選自于以下所包含的群組：性欲減退、勃起功能障礙、疲勞、失去能量、抑郁癥、骨質流失、肌肉無力、脂肪堆積、癡呆、體毛脫落、生育問題、男性乳房發育癥、貧血和幸福感下降。

13.根據權利要求12所述的藥學組合物，其中性類固醇及選擇性雌激素受體調節劑共同以下述群組所包含的藥物輸送形式配置：丸劑、片劑、膠囊、乳膏劑、凝膠、直腸栓劑及注射。

14.根據權利要求12所述的藥學組合物，其中所述選擇性雌激素受體調節劑是阿考比芬：

并且是在2號碳上具有S絕對構型的光學活性化合物，并且所述類固醇前體是脫氫表雄酮。