[發明專利]一種地奈德乳膏及其制備方法

有效

• 申請號: 202110921665.6
• 申請日: 2021-08-12
• 公開（公告）號: CN113413363B
• 公開（公告）日: 2022-07-05
• 發明（設計）人: 陳俊;寧杰;劉營營
• 申請（專利權）人: 福元藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/58;A61K47/10;A61P7/10;A61P17/04;A61P29/00;A61P37/08
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本發明提供一種地奈德乳膏及其制備方法，包含作為活性成分的地奈德，聚氧乙烯醚類乳化劑，緩沖對，糊精，甘油，抗菌劑和油性基質；所述緩沖對溶于水中形成的pH的范圍是4.5?5.5。所述地奈德乳膏在高溫高濕，低溫，凍融和光照后性狀均無明顯變化，最大單雜和總雜無明顯升高，能適應儲存和運輸中遇到的各種環境條件。同時，本發明公開的地奈德乳膏制備工藝簡單，易于工業化生產。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種地奈德乳膏及其制備方法。

背景技術

外用糖皮質激素類藥物有療效高、見效快，依從性好，患者容易接受等優點，是皮膚科醫生常見處方的藥物之一。地奈德屬于弱效激素，具有抗炎、抗過敏、止癢及減少滲出的作用，可以減輕組織炎癥的反應，消除局部炎癥引起的充血及水腫，具有較好的安全性和有效性。

目前，地奈德制劑被批準的劑型均是外用制劑，尤其是乳膏劑型，應用廣泛。乳膏制劑通常貯藏條件為在密閉、陰涼處保存。乳膏制劑的穩定性也較其他固體制劑差。因此乳膏制劑在日常運輸、貯藏及臨床長期使用時容易發生形狀改變，如油水分離(破乳)、顏色改變、有異味等。這樣降低了乳膏的質量和有效使用期。同時，地奈德乳膏存在長期或高溫放置雜質種類和數量都會出現明顯增加，含量也會下降。這些問題對于地奈德乳膏的質量和穩定性都產生不良影響。

地奈德乳膏由于其安全性和有效性，被普遍應用于皮膚科，然而到目前為止，國內只有一家公司獲得了注冊批件，因此，亟需一種性狀穩定，質量更高的地奈德乳膏供臨床使用。

發明內容

針對現有技術的缺陷，本發明提供了一種地奈德乳膏及其制備方法，克服了地奈德乳膏制劑的穩定性差的問題，得到了一種長期貯存能保持膏體均勻穩定，且在不同環境(包括溫度，濕度，光照)下仍能保持膏體性狀和活性成分穩定，便于運輸儲存的地奈德乳膏。

為實現上述目的，本發明采用以下方案：

一種地奈德乳膏，包含作為活性成分的地奈德，聚氧乙烯醚類乳化劑，緩沖對，糊精，甘油，抗菌劑和油性基質；所述緩沖對溶于水中形成的pH的范圍是4.5-5.5。

所述聚氧乙烯醚類乳化劑選自蓖麻油聚氧乙烯醚，壬基酚聚氧乙烯醚，辛基酚聚氧乙烯醚，油醇聚氧乙烯醚，脂肪醇聚氧乙烯醚，硬脂酸甲酯聚氧乙烯醚中的一種或幾種。

所述緩沖對選自枸櫞酸-枸櫞酸鈉，枸櫞酸-磷酸氫二鈉，醋酸-醋酸鈉，磷酸-磷酸鈉，和磷酸氫二鈉-磷酸二氫鈉。

所述油性基質包括輕質液狀石蠟，十六十八醇，白凡士林和蜂蠟。

所述十六十八醇是含有十八醇(C₁₈H₃₈O)和十六醇(C₁₆H₃₄O)的固態脂肪醇的混合物，含十八醇不少于40.0％，十六醇與十八醇含量之和不少于90.0％。

每100重量份的所述地奈德乳膏，包括如下重量份的組分：地奈德0.05份，聚氧乙烯醚類乳化劑1.0-3.0份，緩沖對0.1-0.3份，糊精0.01-0.03份，甘油3.0-8.0份，抗菌劑0.1-0.2份和油性基質25.0-35.0份，其余組分為純化水。

所述油性基質包括如下重量份組分：輕質液狀石蠟0-10份，十六十八醇5-15份，白凡士林5-15份和蜂蠟0-8份。

所述抗菌劑是羥苯甲酯或羥苯乙酯。

上述地奈德乳膏的制備方法，包括以下步驟：

1)水相的制備：將純化水加熱至70℃～75℃，加入緩沖對，糊精，聚氧乙烯醚類乳化劑和抗菌劑攪拌混勻，保溫備用；

2)油相的制備：將油性基質升溫至熔融得油相物料，70℃～75℃保溫備用；

3)主藥分散液的準備：將地奈德分散在甘油中，得到主藥分散混懸液；