[發明專利]一種雄激素受體小分子熒光探針及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 202110896252.7 | 申請日： | 2021-08-05 |
| 公開（公告）號： | CN113480558A | 公開（公告）日： | 2021-10-08 |
| 發明（設計）人： | 杜前明;劉超;胡容;卞金磊;顧延慶;姚懿琴 | 申請（專利權）人： | 南京市第一醫院 |
| 主分類號： | C07D493/10 | 分類號： | C07D493/10;C09K11/06;G01N21/64;G01N33/74 |
| 代理公司： | 南京中律知識產權代理事務所(普通合伙) 32341 | 代理人： | 沈振濤 |
| 地址： | 210006 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 激素 受體 分子 熒光 探針 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種雄激素受體小分子熒光探針，其結構式如下式(I)所示：
2.權利要求1所述雄激素受體小分子熒光探針的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
S1:原料T1與T2進行環合反應，合成硫代乙內酰脲環得中間體T3；
S2:將中間體T3與與異硫氰酸熒光素FITC進行縮合反應，即得所述雄激素受體小分子熒光探針。
3.根據權利要求2所述的雄激素受體小分子熒光探針的制備方法，其特征在于，步驟S1中，所述T1和T2的摩爾比為1:1～1:2。
4.根據權利要求2所述的雄激素受體小分子熒光探針的制備方法，其特征在于，步驟S1中，所述環合反應選用的有機溶劑為甲醇、乙醇、四氫呋喃(THF)、乙腈或二甲亞砜(DMSO)中的一種或幾種。
5.根據權利要求2所述的雄激素受體小分子熒光探針的制備方法，其特征在于，步驟S1中，所述環合反應的溫度為70-90℃，反應時間為13-15h。
6.根據權利要求2所述的雄激素受體小分子熒光探針的制備方法，其特征在于，步驟S2中，所述中間體T3和異硫氰酸熒光素的摩爾比為1:1～1:3。
7.根據權利要求2所述的雄激素受體小分子熒光探針的制備方法，其特征在于，步驟S2中，所述縮合反應選用的有機溶劑為N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、1,4-二氧六環或四氫呋喃(THF)中的一種或幾種，反應選用的堿為DIPEA或三乙胺中的一種或幾種。
8.根據權利要求2所述的雄激素受體小分子熒光探針的制備方法，其特征在于，步驟S2中，所述縮合反應的溫度為50～80℃。
9.權利要求1所述雄激素受體小分子熒光探針作為熒光偏振探針在雄激素受體配體篩選中的應用。
10.一種雄激素受體配體篩選的方法，其特征在于，包括如下步驟：
S1：將權利要求1所述雄激素受體小分子熒光探針、包含雄激素受體的配體結合域的蛋白和待測化合物混合得混合物；
S2：利用熒光偏振技術測定化合物的偏振值，根據偏振值確認待測化合物是否為雄激素受體的配體。
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