[發明專利]JAK1抑制劑的持續釋放劑型

在審

• 申請號: 202110883638.4
• 申請日: 2014-08-06
• 公開（公告）號: CN114010611A
• 公開（公告）日: 2022-02-08
• 發明（設計）人: K·耶勒斯瓦拉姆;B·帕里克;D·P·莫迪;T·謝思
• 申請（專利權）人: 因賽特公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K47/38;A61K47/12;A61K47/26;A61K31/519;A61P37/02;A61P1/00;A61P19/08;A61P37/08;A61P1/04;A61P3/10;A61P9/00;A61P5/14;A61P17/06
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 陳桉

1.一種持續釋放劑型，其包含

(i){1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)異煙堿酰基]哌啶-4-基}-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮雜環丁烷-3-基}乙腈或其藥學上可接受的鹽；

(ii)第一羥丙甲纖維素；和

(iii)第二羥丙甲纖維素。

2.根據權利要求1所述的劑型，其中所述第一羥丙甲纖維素的特征在于在2％于水中的濃度下具有約80cP至約120cP的表觀粘度。

3.根據權利要求1所述的劑型，其中所述第二羥丙甲纖維素的特征在于在2％于水中的濃度下具有約3000cP至約5600cP的表觀粘度。

4.根據權利要求1所述的劑型，其中所述第一羥丙甲纖維素的特征在于在2％于水中的濃度下具有約80cP至約120cP的表觀粘度，并且其中所述第二羥丙甲纖維素的特征在于在2％于水中的濃度下具有約3000cP至約5600cP的表觀粘度。

5.根據權利要求1所述的劑型，其中所述劑型包含約8％至約20％的所述第一羥丙甲纖維素和所述第二羥丙甲纖維素。

6.根據權利要求1所述的劑型，其中所述劑型包含約10％至約15％的所述第一羥丙甲纖維素和所述第二羥丙甲纖維素。

7.根據權利要求1-6中任一項所述的劑型，進一步包含一種或多種獨立地選自微晶纖維素、硬脂酸鎂、乳糖和乳糖單水合物的賦形劑。

8.根據權利要求1所述的劑型，其中所述劑型進一步包含約16重量％至約22重量％的微晶纖維素。

9.根據權利要求1所述的劑型，其中所述劑型進一步包含約45重量％至約55重量％的乳糖單水合物。

10.根據權利要求1所述的劑型，其中所述劑型包含以游離堿計約100mg的{1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)異煙堿酰基]哌啶-4-基}-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮雜環丁烷-3-基}乙腈或其藥學上可接受的鹽。

11.根據權利要求1-10中任一項所述的劑型，其中所述鹽為{1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)異煙堿酰基]哌啶-4-基}-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮雜環丁烷-3-基}乙腈己二酸鹽。

12.根據權利要求1-11中任一項所述的劑型，其中所述劑型為片劑。

13.一種持續釋放劑型，其包含

(i)以游離堿計約100mg的{1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)異煙堿酰基]哌啶-4-基}-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮雜環丁烷-3-基}乙腈或其藥學上可接受的鹽；

(ii)第一羥丙甲纖維素，其特征在于在2％于水中的濃度下具有約80cP至約120cP的表觀粘度；

(iii)第二羥丙甲纖維素，其特征在于在2％于水中的濃度下具有約3000cP至約5600cP的表觀粘度；

(iv)約8％至約20％的所述第一羥丙甲纖維素和所述第二羥丙甲纖維素；

(v)約16重量％至約22重量％的微晶纖維素；和

(vi)約45重量％至約55重量％的乳糖單水合物。

14.一種持續釋放劑型，其包含

(i){1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)異煙堿酰基]哌啶-4-基}-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮雜環丁烷-3-基}乙腈或其藥學上可接受的鹽；和

(ii)羥丙甲纖維素，其特征在于在2％于水中的濃度下具有約3000cP至約5600cP的表觀粘度。