[發明專利]一種高載藥量高柔韌性的多孔微針材料及其制備方法

有效

• 申請號: 202110864505.2
• 申請日: 2021-07-29
• 公開（公告）號: CN113440474B
• 公開（公告）日: 2022-07-12
• 發明（設計）人: 王婷;蔡成龍
• 申請（專利權）人: 東南大學
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/12;A61K47/32;A61M37/00
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204
• 代理人: 柏尚春

本發明公開了一種多孔微針材料及其制備方法，將檸檬酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)分別添加到分子量為的聚乙烯醇(PVA)溶液中，快速攪拌，將檸檬酸鈉和PVP完全溶解，迅速倒入PDMS模具中，離心，恒溫干燥成形，脫模以后得到多孔微針材料。本發明所制備的多孔微針材料相比金屬微針具有一定的柔韌性，但相比與高分子微針，載藥量增大有效提高輸送能力。制備過程操作簡單，可批量化生產，與皮膚相容性好，載藥量大。

技術領域

本發明屬于材料技術領域，尤其涉及一種高載藥量高柔韌性的多孔微針材料及其制備方法。

背景技術

經皮給藥是將藥物通過皮膚以固定的速度輸送到體循環中，起到局部或者全身治療作用的一種給藥途徑，作為口服、靜脈注射、肌肉注射等常規給藥途徑的一種替代方法，具有無創、自行給藥、可實現藥物的持續釋放、避免藥物經肝的明顯首過效應及頻繁痛苦的皮下注射等優勢。

微針作為經皮給藥的一種，通過數百個微針陣列排列在一個微小的貼片上制成的，它帶有的微尺度突起，能夠破壞皮膚和其他上皮組織的角質層，形成微孔道，將藥物擴散至表皮或者真皮上層，但不觸及真皮層及神經末梢，穿刺疼痛感較小，藥物能夠進入體循環，并在到達作用部位時發揮治療效果。

目前采用的微針技術主要有兩大類一類是采用金屬制品，與皮膚貼和度差，柔韌性低，給藥不充分；另一種采用高分子作為基底材料，包裹大分子藥物進行傳輸。輸送藥物量有限，需要大面積使用微針整列。因此制備一種載藥量高，柔韌性好的高分子微針是十分有必要的。

發明內容

發明目的：本發明的目的在于提供一種相比金屬微針具有一定的柔性性，但相比與高分子微針，載藥量增大有效提高輸送能力，且過程簡單、快捷，有利于大規模生產的多孔微針材料及其制備方法。

技術方案：本發明的高載藥量高柔韌性的多孔微針材料的制備方法，包括如下步驟：

a.以去離子水為溶劑，在20～25mL的去離子水中，加入1.0～4.5g的PVA粉末，攪拌溫度40～100℃，得到透明粘稠狀溶液；

b.在步驟a中加入檸檬酸鈉粉末0.1～0.5g，攪拌均勻；

c.在步驟b中加入1～3gPVP粉末材料，再次劇烈攪拌，至溶液透明；

d.將步驟c中的溶液倒入PDMS模具中，固定在離心模具中，進行離心，離心速度3000～6000r/min，離心時間為5～40min；

e.再次將溶液和模具一起放入70～150℃烘箱中，反應時間為30～120min，制得最終產物。

進一步地，步驟a中，所述PVA粉末的用量為3.5g。

進一步地，步驟b中，所述檸檬酸鈉粉末的用量為0.2～0.4g。

進一步地，步驟c中，所述PVP粉末的用量為1.8～2.2g。

進一步地，步驟d中，所述離心速度為4000～5000r/min，所述離心時間為20～30min。

進一步地，步驟e中，所述烘箱的溫度為80～90℃，反應時間為120min。

有益效果：與現有技術相比，本發明具有如下顯著優點：本發明所制備的多孔微針材料相比金屬微針具有一定的柔韌性，但相比與高分子微針，載藥量增大有效提高輸送能力。制備過程操作簡單，可批量化生產，與皮膚相容性好。同時由于PVA可以和檸檬酸鈉在90攝氏度下發生酯化反應，產生一個游離水分子，導致材料表面形成多孔結構，在外部條件作用下能夠促使藥物進入微針內部，提高微針載藥能力，增大材料的載藥量。

附圖說明

圖1為實施例2中制備完成后微針總體形貌圖；

圖2為實施例2中制備完成后微針掃描電鏡圖；