[發明專利]一種間苯三酚雜萜類化合物的抗新冠用途及制備方法

有效

• 申請號: 202110864393.0
• 申請日: 2021-07-29
• 公開（公告）號: CN113563296B
• 公開（公告）日: 2022-05-03
• 發明（設計）人: 侯博;胡江苗
• 申請（專利權）人: 中國科學院昆明植物研究所
• 主分類號: C07D311/58
• 分類號: C07D311/58;A61P31/14;A61K31/352
• 代理公司: 北京眾合誠成知識產權代理有限公司 11246
• 代理人: 龔燮英

本發明公開了一種間苯三酚雜萜類化合物的抗新冠用途及制備方法，該間苯三酚雜萜類化合物具有抗新冠病毒活性，所述新冠病毒包括：SARS?CoV?2。該間苯三酚雜萜類化合物為大羽鱗毛蕨的提取物。本發明首次發現大羽鱗毛蕨提取物具有抗新冠作用，提取物間苯三酚雜萜類化合物對新冠病毒感染的VeroE6及Calu?3均具明顯的抑制作用，同步的毒性測試表明顯示出低毒性，可以用于作為制備治療抗新冠病毒的藥物。

技術領域

本發明涉及一種大羽鱗毛蕨提取物，具體涉及一種間苯三酚雜萜類化合物的抗新冠用途及制備方法。

背景技術

大羽鱗毛蕨為鱗毛蕨科(Dryopteridaceae)鱗毛蕨屬(Dryopteris)植物粗莖鱗毛蕨(Dryopteris wallichiana)的干燥根莖及葉柄殘基。鱗毛蕨類植物通常具有味苦，微寒，有小毒，歸肝、胃經，具有清熱解毒、驅蟲等功效。

近年來出現的由SARS-CoV-2病毒(Severe Acute Respiratory SyndromeCoronavirus 2，嚴重急性呼吸綜合征冠狀病毒2)引起的嚴重急性呼吸系統綜合征，即COVID-19(CoronaVirus Disease 2019，新型冠狀病毒肺炎)，給經濟和社會帶來損害，當前還沒有效的抗病毒藥物被批準用于預防或治療高傳染性的SARS-CoV-2和中東呼吸道冠狀病毒綜合征(MERS-CoV)。

一些前體和潛在的候選藥物，如瑞德西韋和氯喹，已被認為是針對COVID-19的治療方案。瑞德西韋是核苷類似物，是RNA依賴性RNA聚合酶(RdRP)抑制劑，通過靶向病毒RNA聚合酶來降低病毒復制(EC₅₀＝0.77μM)有效抑制Vero E6細胞的SARS-CoV-2感染。一項試驗發現，在同情給藥中短期使用瑞得西韋治療中沒有觀察到明顯的治療效果。氯喹被廣泛用于治療自身免疫性疾病和瘧疾，并可應用于對抗某些病毒感染。該藥物可以通過增加病毒與細胞融合所介導的pH或與病毒復制的后期相互作用來阻止病毒感染，最近指出它可以抑制病毒Vero E6細胞中的SARS-CoV-2(EC₅₀＝1.13μM))。一些臨床試驗表明，采用氯喹治療COVID-19患者顯示出臨床部分有效性，但大多數臨床數據仍然是初步的。到目前為止，還沒有開發出針對SARS-CoV-2的臨床抗病毒藥物。

發明內容

本發明的目的是提供一種間苯三酚雜萜類化合物的抗新冠用途及制備方法，解決了目前尚未有SARS-CoV-2的抗病毒藥物，該間苯三酚雜萜類化合物對新冠病毒感染的VeroE6及Calu-3均具明顯的抑制作用，同步的毒性測試表明顯示出低毒性。

為了達到上述目的，本發明提供了一種間苯三酚雜萜類化合物的抗新冠用途，該間苯三酚雜萜類化合物的結構式如下所示：

該間苯三酚雜萜類化合物具有抗新冠病毒活性，所述新冠病毒包括：SARS-Cov-2。

優選地，所述間苯三酚雜萜類化合物為大羽鱗毛蕨的提取物。

優選地，所述間苯三酚雜萜類化合物用于作為制備治療抗新冠病毒的藥物。

優選地，所述間苯三酚雜萜類化合物與藥學上可接受的輔料制成制劑用于作為制備治療抗新冠病毒的藥物。

優選地，所述制劑包含：膠囊劑、片劑、顆粒劑、凝膠劑、緩釋劑、口服液、滴丸劑和納米制劑中任意一種。