[發明專利]一種非天然氨基酸及其應用、包含其的重組蛋白以及重組蛋白偶聯物

有效

• 申請號: 202110863816.7
• 申請日: 2021-07-29
• 公開（公告）號: CN113582881B
• 公開（公告）日: 2022-10-11
• 發明（設計）人: 楊金緯;葉誠浩;夏鋼;霍鵬超;丁文;陳龍飛;焦琳;黃浩;衡新;宮麗穎;祝靜靜;應躍斌;梁學軍
• 申請（專利權）人: 浙江新碼生物醫藥有限公司
• 主分類號: C07C271/22
• 分類號: C07C271/22;C07C235/78;C07C237/12;C07C235/20;C07K14/61;A61K47/54;A61K47/60;A61K38/27;A61P5/06
• 代理公司: 北京信諾創成知識產權代理有限公司 11728
• 代理人: 王瑩;陳悅軍

1.一種非天然氨基酸，其特征在于，所述非天然氨基酸為具有以下結構之一的化合物：

2.權利要求1所述的非天然氨基酸在制備重組蛋白或重組蛋白偶聯物中的應用。

3.根據權利要求2所述的應用，其特征在于，所述重組蛋白為重組人生長激素。

4.根據權利要求2所述的應用，其特征在于，所述重組蛋白偶聯物為重組人生長激素-聚乙二醇偶聯物。

5.一種重組蛋白，其特征在于，所述重組蛋白為重組人生長激素，其氨基酸序列如SEQID NO:1所示，第107位點上包含權利要求1所述的非天然氨基酸。

6.一種重組蛋白偶聯物，其特征在于，通過重組蛋白中的非天然氨基酸的端基羰基與含有“NH₂-O-”端基的偶聯部分形成肟鍵而形成，其中，所述重組蛋白為重組人生長激素，其氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示，第107位點上包含權利要求1所述的非天然氨基酸；所述含有“NH₂-O-”端基的偶聯部分為含有“NH₂-O-”端基的聚乙二醇。

7.根據權利要求6所述的重組蛋白偶聯物，其特征在于，所述聚乙二醇的分子量為10～100KD。

8.權利要求6或7所述的重組蛋白偶聯物在制備用于治療內源性生長激素分泌不足所引起的生長發育障礙、特納綜合征引起的生長發育障礙或成人生長激素缺乏癥的藥物中的用途。