[發(fā)明專利]厚樸酚芳環(huán)氨基或和厚樸酚芳環(huán)氨基類衍生物在制備靶向紅細(xì)胞的藥物載體中的應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110860234.3
• 申請(qǐng)日: 2021-07-28
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN115671303A
• 公開(kāi)（公告）日: 2023-02-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張平平;張玉英;劉曄;谷俊英
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京紅惠新醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K47/54
• 分類號(hào): A61K47/54;A61K47/51;A61K47/46;A61K31/519;A61K31/56;A61K31/475;A61P35/00
• 代理公司: 北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11240
• 代理人: 梁文惠

1.一種厚樸酚芳環(huán)氨基或和厚樸酚芳環(huán)氨基類衍生物在制備靶向紅細(xì)胞的藥物載體中的應(yīng)用，其特征在于，所述厚樸酚芳環(huán)氨基或和厚樸酚芳環(huán)氨基類衍生物為通式I所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

所述通式I中，R₁和R₄分別獨(dú)立地選自C₁～C₈的烴基，且所述C₁～C₈的烴基中的碳原子可選地被N、O、S取代；R₂和R₃分別獨(dú)立地選自氫或羥基，且R₂和R₃不同時(shí)為氫或羥基；R₅為H、C₁～C₈的酰基、氨基酸在羧基發(fā)生縮合后的剩余酰基部分、或多肽在羧基發(fā)生縮合后的剩余酰基部分。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述C₁～C₈的烴基為烷基或烯基，且所述C₁～C₈的烷基或烯基中的碳原子可選地被N、O、S取代。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述C₁～C₈的烴基選自甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、乙烯基、丙烯基、烯丙基、丁-1-烯基、丁-2-烯基、丁-3烯基、戊-1-烯基、戊-2-烯基、戊-3-烯基、戊-4-烯基、己-1-烯基、己-2-烯基、己-3-烯基、己-4-烯基、己-5-烯基、庚-1-烯基、庚-2-烯基、庚-3-烯基、庚-4-烯基、庚-5-烯基、庚-6-烯基、辛-1-烯基、辛-2-烯基、辛-3-烯基、辛-4-烯基、辛-5-烯基、辛-6-烯基、辛-7-烯基中的任意一種。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述R₁和R₄分別獨(dú)立地為烯丙基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征在于，所述C₁～C₈的酰基選自甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、己酰基、庚酰基或辛酰基中的任一種；所述氨基酸選自賴氨酸、蛋氨酸、色氨酸、纈氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、6-羥基正亮氨酸、甘氨酸、組氨酸、精氨酸、脯氨酸、谷氨酸、天冬氨酸、絲氨酸蘇氨酸、酪氨酸、胱氨酸和半胱氨酸中的任一種；所述多肽為多個(gè)所述氨基酸形成的肽，且其分子量≤2500Da。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述氨基酸為賴氨酸。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征在于，當(dāng)所述厚樸酚芳環(huán)氨基或所述和厚樸酚芳環(huán)氨基類衍生物為所述通式I所示化合物的藥學(xué)上可接受的鹽時(shí)，所述藥學(xué)上可接受的鹽選自鹽酸鹽、草酸鹽或富馬酸鹽形式中的任意一種。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述厚樸酚芳環(huán)氨基或所述和厚樸酚芳環(huán)氨基類衍生物包括并不限于以下化合物中的一種或多種：3'，5-二烯丙基-3-乙酰胺基-2，4'-二羥基-1，1'-聯(lián)苯、3'，5-二烯丙基-3-[(S)-2,6-二氨基-1-己酰]胺基-2，4'-二羥基-1，1'-聯(lián)苯及其鹽酸鹽、3'，5-二烯丙基-3-[(S)-3-苯基-2-氨基-1-丙酰]胺基-2，4'-二羥基-1，1'-聯(lián)苯及其鹽酸鹽、3'，5-二烯丙基-3-[(R)-2,6-二氨基-1-己酰]胺基-2，4'-二羥基-1，1'-聯(lián)苯及其鹽酸鹽、3'，5-二烯丙基-3-[(S)-2-氨基-6-羥基-1-己酰]胺基-2，4'-二羥基-1，1'-聯(lián)苯及其鹽酸鹽、3'，5-二烯丙基-3-[(S)-2-氨基-4-甲硫基-1-丁酰]胺基-2，4'-二羥基-1，1'-聯(lián)苯及其鹽酸鹽、3'，5-二烯丙基-3-[(S)-3-甲基-2-氨基-1-丁酰]胺基-2，4'-二羥基-1，1'-聯(lián)苯及其鹽酸鹽、3'，5-二丙基-3-[(S)-2,6-二氨基-1-己酰]胺基-2，4'-二羥基-1，1'-聯(lián)苯及其鹽酸鹽。