[發明專利]一種聯苯化合物在制備抗真菌劑中的應用

有效

• 申請號: 202110819093.0
• 申請日: 2021-07-20
• 公開（公告）號: CN113413376B
• 公開（公告）日: 2022-11-01
• 發明（設計）人: 郭蘭萍;楊小龍;江玉鳳;楊健;高原
• 申請（專利權）人: 中國中醫科學院中藥研究所
• 主分類號: A61K31/05
• 分類號: A61K31/05;A61P31/10;A61K36/73
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 任曉云

本發明公開了一種聯苯化合物在抗臨床耐藥真菌中的應用，屬于抗菌活性研究技術領域。本發明提供了式Ⅰ所示化合物或其藥學上可接受的鹽在抗菌中的應用。本發明的式Ⅰ所示化合物在低濃度的情況下可有效抑制耐藥光滑念珠菌(Candidaglabrata)的生長，具有非常大的應用潛能。

技術領域

本發明涉及抗真菌活性研究技術領域，具體涉及的是一種聯苯化合物在抗臨床耐藥真菌中的應用。

背景技術

真菌耐藥性問題日益嚴重，給人類生命健康造成了重大威脅。當前，現有抗真菌藥物無法遏制耐藥性真菌的蔓延。因此，發現和開發新型抗耐藥真菌藥物已成為我國創新藥物研究的重大需求。

近年來，念珠菌感染性疾病對人類威脅愈加嚴重。除白念珠菌外，光滑念珠菌在部分國家和地區已成為第二常見的侵襲性念珠菌。臨床分離的光滑念珠菌對一線抗真菌藥物具有高度的耐藥性，從而因其造成的死亡率可高達50％。尋找新型抗耐藥光滑念珠菌的藥物勢在必行。

發明內容

本發明提供了一種聯苯化合物在抗臨床耐藥真菌中的應用，該聯苯化合物在低濃度的情況下能有效抑制一株臨床來源耐藥光滑念珠菌的生長，具有非常大的應用潛能。

本發明提供了式Ⅰ所示化合物或其藥學上可接受的鹽在抗菌和/或制備抗菌劑中的應用；

上述的應用中，所述菌為真菌；具體可為臨床耐藥真菌。

上述的應用中，所述臨床耐藥真菌為耐藥光滑念珠菌(Candida glabrata)；具體的，所述耐藥光滑念珠菌(Candida glabrata)的保藏編號為GDMCC NO:61724。

上述的應用中，所述式Ⅰ所示化合物或其藥學上可接受的鹽在低濃度條件下能夠有效抑制真菌的生長；

具體的，所述低濃度為1～100μg/mL；更具體的，所述低濃度為1～10μg/mL、 1～5μg/mL、1.5～3μg/mL、1.5～2μg/mL或1.77μg/mL。

與現有技術相比，本發明的有益效果如下：

本發明提供的聯苯化合物能夠在低濃度的情況下有效抑制耐藥光滑念珠菌(Candida glabrata)的生長，聯苯化合物的最小抑菌濃度MIC為1.77μg/mL；該化合物在臨床耐藥真菌上具有非常大的應用潛能。

生物材料保藏說明

生物材料的分類命名：Candida glabrata

生物材料的菌株編號：Candida glabrata 210413102-ITR-R

生物材料的保藏單位名稱：廣東省微生物菌種保藏中心

生物材料的保藏單位簡稱：GDMCC

生物材料的保藏單位地址：廣州市先烈中路100號大院59號樓5樓，郵政編號510070

生物材料的保藏日期：2021年6月15日

生物材料的保藏中心登記入冊編號：GDMCC NO:61724

附圖說明

圖1為實施例1制備的聯苯化合物的¹H NMR圖和¹³C NMR圖；其中，圖1中的 a為¹HNMR圖，b為¹³C NMR圖。

圖2為不同濃度化合物對耐藥光滑念珠菌(Candida glabrata)的抑制效果。

具體實施方式