[發明專利]一種碳酸鋰緩釋片

在審

• 申請號: 202110812281.0
• 申請日: 2017-04-17
• 公開（公告）號: CN113521024A
• 公開（公告）日: 2021-10-22
• 發明（設計）人: 劉勇;黃平;王毅
• 申請（專利權）人: 上海葆隆生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/32;A61K47/44;A61K47/12;A61K47/10;A61K47/14;A61K33/00;A61P25/18;A61P25/24
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開一種碳酸鋰緩釋片，該緩釋片包括碳酸鋰、緩釋材料以及其他輔料。其中所述的緩釋材料為親水凝膠骨架材料或溶蝕性骨架材料；其中所述的其他輔料包括：粘合劑、致孔劑、表面活性劑、潤滑劑、助流劑、填充劑、崩解劑和潤濕劑。上述的碳酸鋰緩釋片，減少給藥次數，避免或減小血藥濃度的峰谷現象，提供平穩持久的有效血藥濃度，提高藥物的安全性和有效性。

技術領域

本發明涉及一種緩釋片劑，具體地，是碳酸鋰緩釋片。

背景技術

碳酸鋰，主要用于治療躁狂癥，對躁狂和抑郁交替發作的雙相情感性精神障礙有很好的治療和預防復發作用，對反復發作的抑郁癥也有預防發作作用。也用于治療分裂-情感性精神病。

碳酸鋰最初由蘇威公司和諾華(Solvay and Novartis)合作開發，蘇威公司后來被雅培收購。1939年最早在美國上市，商品名為Lithobid。

目前碳酸鋰上市劑型包括普通片、膠囊劑、糖漿劑和緩釋片劑，規格包括150mg、300mg、450mg、600mg。普通片每天需口服2～3次，多次服用易產生碳酸鋰副作用，如口干、煩渴、多飲、多尿、便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、上腹痛。制成口服緩釋片劑可將服藥次數降至每天1～2次，提高病人的順應性。

美國專利US4264573公開了一種制備表面溶蝕型碳酸鋰緩釋片的方法： 1、將氯化鈉通過Whilstler粉碎機粉碎；2、將粉碎后的氯化鈉與碳酸鋰在混合機中混勻，再在高速模式下通過Fitzmill粉碎機；3、將上述混合粉再次投入混合機，與聚維酮一起加水混合制軟材；4、軟材在高速模式下通過 Fitzmill粉碎機制粒；5、濕顆粒在55℃下干燥過夜；6、干顆粒在中速模式下通過Fitzmill粉碎機整粒；7、整粒后的干顆粒與山梨醇、Stearowet 和羧甲基淀粉鈉混合后壓片。該制備方法需經過多次粉碎工序，粉塵多、損耗大，且干燥時間過長，不利于工業化大生產。

發明內容

本發明的目的在于提供一種口服碳酸鋰緩釋片，減少給藥次數，避免或減小血藥濃度的峰谷現象，提供平穩持久的有效血藥濃度，提高藥物的安全性和有效性。

為了實現本發明的目的，發明人提供如下一種碳酸鋰緩釋片，由碳酸鋰、緩釋材料以及其他輔料組成。其中，緩釋材料占制劑重量的1～30％，優選地，所述緩釋材料占制劑重量的1～10％。

本發明所用的緩釋材料為親水凝膠骨架材料或溶蝕性骨架材料。其中的親水凝膠骨架材料為甲基纖維素、羥甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素、羧甲基纖維素、羧乙基纖維素、海藻酸鈉、殼多糖和聚羧乙稀中的一種或它們的混合物；溶蝕性骨架材料包括巴西棕櫚蠟、硬脂酸、硬脂酸鹽、硬脂醇和單硬脂酸甘油酯中的一種或它們的混合物。

本發明所述的緩釋片劑，處方中除上述的緩釋材料外，其他的輔料還有、粘合劑、致孔劑、表面活性劑、潤滑劑、填充劑、崩解劑和潤濕劑。

所述粘合劑選自以下一種或多種：聚乙烯吡咯烷酮、羥丙甲基纖維素、淀粉漿、明膠、羧甲基纖維素鈉；所述致孔劑選自以下一種或多種：聚乙二醇、甘露醇、葡萄糖、乳糖、糊精、蔗糖、氯化鈉、氯化鉀；表面活性劑選自以下一種或多種：吐溫、司盤、卵磷脂、大豆磷脂、十二烷基硫酸鈉、膽固醇；潤滑劑選自以下一種或多種：硬脂酸鎂、滑石粉、硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂酰富馬酸鈉；所述填充劑選自以下一種或多種：微晶纖維素、乳糖、甘露醇、山梨醇、淀粉、磷酸氫鈣、硫酸鈣、糊精、蔗糖；所述崩解劑選自以下一種或多種：羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、預膠化淀粉；所述潤濕劑選自以下一種或多種：水、乙醇、乙醇水溶液。

本發明的緩釋片劑，每個制劑單位含碳酸鋰100～900mg，優選300～ 600mg，最優選為300mg。

本發明所述的緩釋片劑，可以按照制藥工業已知的片劑制備方法來生產。