[發(fā)明專利]抗癌劑及其制備

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110798232.6
• 申請日: 2014-11-19
• 公開（公告）號: CN113461705A
• 公開（公告）日: 2021-10-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 阿倫·K·高希
• 申請（專利權(quán)）人: 普渡研究基金會
• 主分類號: C07D493/10
• 分類號: C07D493/10;A61K31/5377;A61P35/00
• 代理公司: 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 彭鯤鵬;張福譽(yù)

1.式I的化合物或者其可藥用鹽：

其中，

R¹選自H，OH，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_2-6烯氧基，-(CH₂)_nC(O)NR¹⁶R¹⁷；

R²選自O(shè)H，C_1-6烷氧基和C_2-6烯氧基；其中

R¹⁶和R¹⁷獨(dú)立地選自H，C_1-6烷基，和被獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C_1-6烷氧基和芳基中的1至3個基團(tuán)取代的C_1-6烷基；

或者R¹⁶和R¹⁷連同與其結(jié)合的氮原子一起形成5至6元雜環(huán)或雜芳環(huán)，

以及被獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-6烷氧基和O-羥基保護(hù)基中的1至3個基團(tuán)取代的C1-6烷基；

R³和R⁴獨(dú)立地選自O(shè)H、C_1-6烷基(任選地被Cl、F、NO₂、OH或LG取代，其中LG為離去基團(tuán))、C(O)R¹³、F、Cl、NO₂，其中

每個R¹³獨(dú)立地為H或C_1-6烷基；

或者R³和R⁴連同與其結(jié)合的碳原子一起形成環(huán)氧環(huán)；

R⁵選自H、羥基保護(hù)基、C_1-6烷基、C(O)R¹³、C(O)OR¹³和C(O)NR¹⁴R¹⁵；

R⁶選自H和C_1-6烷基；并且

R⁷為C_1-6烷基；并且

R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹獨(dú)立地選自H和C_1-6烷基；

R¹²為C(O)NR¹⁴R¹⁵；

每個R¹³獨(dú)立地為H或C_1-6烷基，并且

R¹⁴和R¹⁵獨(dú)立地選自H和C_1-6烷基；或

R¹⁴和R¹⁵連同與其結(jié)合的氮原子一起形成5至6元雜環(huán)或雜芳環(huán)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其可藥用鹽，其中

R¹選自H、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基；

R³和R⁴連同與其結(jié)合的碳原子一起形成環(huán)氧環(huán)；

R⁵選自H、羥基保護(hù)基和C_1-6烷基。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物或其可藥用鹽，其中

R⁵是H；并且

R⁸是C_1-6烷基。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物或其可藥用鹽，其中所述化合物符合下式：

其中，

X選自O(shè)、NH、NMe和CO₂Et；并且

R選自Me、Et、i-Pr、苯基和芐基。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物或其可藥用鹽，其中X是NH。

6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物或其可藥用鹽，其中所述化合物是：