[發明專利]一種高效制備5-芳(雜)環修飾尿嘧啶衍生物的方法在審
| 申請號： | 202110794050.1 | 申請日： | 2021-07-14 |
| 公開（公告）號： | CN115611816A | 公開（公告）日： | 2023-01-17 |
| 發明（設計）人： | 程靚;劉安娣;劉利 | 申請（專利權）人： | 中國科學院化學研究所 |
| 主分類號： | C07D239/54 | 分類號： | C07D239/54;C07D405/04;C07D401/04;C07D403/04;C07H19/067;C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245 | 代理人： | 吳愛琴 |
| 地址： | 100190 *** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 高效 制備 修飾 嘧啶 衍生物 方法 | ||
1.一種制備5-芳(雜)環修飾尿嘧啶衍生物的方法，為：以尿嘧啶/尿苷或其衍生物為原料，通過一步光催化的偶聯反應，得到5-芳(雜)環取代的尿嘧啶/尿苷衍生物。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述方法包括如下步驟：
在光敏劑存在下，LED光照下，使得式I所示化合物與式II所示化合物反應，得到式III所示化合物，
式I中，R1、R2各自獨立地選自H、C1-C6直鏈或支鏈烷基，
式II中，表示取代或未取代的芳香基，所述芳香基為苯環、喹啉基、1H-吡唑基；
所述取代的芳香基中的取代基選自C1-C6直鏈或支鏈烷基，C1-C6烷氧基，硝基，鹵素，鹵素取代的C1-C6直鏈或支鏈烷基、芳香基上相鄰兩個碳原子通過至少一個雜原子構成五元或六元環中的至少一種。
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：所述光敏劑為伊紅Y二鈉鹽，4，4’-二(N,N-二甲氨基)二苯甲酮，二苯甲酮，蒽醌，三(2，2’-聯吡啶)氯化釕六水化合物，核黃素，硫酸原黃素，9-均三甲苯基-2，7，10-三甲基吖啶高氯酸鹽，酸性紅94，血卟啉二鹽酸鹽，羅丹明B；
所述反應在水中進行；
所述反應在惰性氣氛中進行。
4.根據權利要求2或3所述的方法，其特征在于：所述反應在加入添加劑條件下進行，所述添加劑為NaBr,LiCl,NaCl,KCl,CaCl2,MgCl2,ZnCl2,CuCl2,NaSO4中的至少一種。
5.根據權利要求4所述的方法，其特征在于：式I所示化合物與式II所示化合物、光敏劑、添加劑的摩爾比依次為：20：1：0.025：1。
6.根據權利要求2-5中任一項所述的方法，其特征在于：LED光的波長為365-530nm，功率為3W。
7.根據權利要求2-6中任一項所述的，其特征在于：所述反應在室溫下進行，所述反應的時間為18-60h。
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