[發(fā)明專(zhuān)利]嘧啶基酪氨酸激酶抑制劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202110783143.4
• 申請(qǐng)日: 2013-06-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113549055A
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-10-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: B.T.霍普金斯;P.康倫;T.R.錢(qián);T.J.詹金斯;X.蔡;M.休莫拉;X.施;R.A.米勒;A.湯普森
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 比奧根MA公司;蘇尼西斯制藥有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D401/14
• 分類(lèi)號(hào): C07D401/14
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105
• 代理人: 許斐斐

1.一種式I化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中：

各R¹獨(dú)立地為氫、任選取代的C_1-6脂族基團(tuán)、任選取代的3-7元單環(huán)雜環(huán)基團(tuán)，具有3-7個(gè)碳原子以及1-3個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫的雜原子的任選取代的雜環(huán)基烷基；

或兩個(gè)R¹基團(tuán)與其插入原子一起形成具有1-2個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫的雜原子的任選取代的3-7元飽和或部分不飽和單環(huán)雜環(huán)；

其中任選取代的基團(tuán)可被以下基團(tuán)取代：鹵素、-NO₂、-CN、-OR、-SR、-N(R)₂、-C(O)R、-CO₂R、-N(R)C(O)OR、-C(O)N(R)₂、-OC(O)R、-N(R)C(O)R、-S(O)R、-S(O)₂R或-S(O)₂N(R)₂；

各R獨(dú)立地為氫或C_1-6脂族基團(tuán)；

或附接至同一氮的兩個(gè)R基團(tuán)與其插入原子一起形成具有1-2個(gè)雜原子的任選取代的3-7元飽和或部分不飽和的單環(huán)雜環(huán)，其中任一第二雜原子獨(dú)立地選自氮、氧或硫；

環(huán)A為

R²為-Cl或-F；以及

R³為-CF₃、-OCF₃或-F。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式II-a：

或其藥學(xué)上可接受的鹽。

3.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式II-b：

或其藥學(xué)上可接受的鹽。

4.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式III：

5.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物為式IV：

6.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中R³為-CF₃。

7.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中R³為-F。

8.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中兩個(gè)R¹均為氫。

9.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中一個(gè)R¹為氫并且另一個(gè)R¹為任選取代的C_1-6脂族基團(tuán)。

10.如權(quán)利要求9所述的化合物，其中一個(gè)R¹為氫并且另一個(gè)R¹為甲基。