[發明專利]一種制備咪唑并[1,5-a]吲哚-3-酮的方法在審
| 申請號： | 202110777793.8 | 申請日： | 2021-07-09 |
| 公開（公告）號： | CN113583000A | 公開（公告）日： | 2021-11-02 |
| 發明（設計）人： | 趙飛;戴龍;喬進;盧楊斌;張小寧;蘆世堯;龔鑫;劉思宇 | 申請（專利權）人： | 成都大學 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 成都帝鵬知識產權代理事務所(普通合伙) 51265 | 代理人： | 邰思翰 |
| 地址： | 610000*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 咪唑 吲哚 方法 | ||
1.一種具有式(Ⅴ)所示結構的咪唑并[1,5-a]吲哚-3-酮類化合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括步驟P1：
P1：采用銠催化吲哚Ⅰ與缺電子炔烴Ⅳ之間的[4+1]環加成反應制備化合物Ⅴ，其中，催化劑為[Cp*RhCl2]2，添加劑為特戊酸鈉水合物和冰醋酸，溶劑為1,2-二氯乙烷；
步驟P1涉及的反應方程式如下：
其中，R1代表苯環上任意位置的取代基，其選自以下基團：氫、鹵素、烷基、烷氧基、氰基、酯基、3-6元含一個N、O或S原子的雜環；
R2選自以下基團：氫、取代或未取代的烷基；
R3選自以下基團：取代或未取代的烷基；
R4選自以下基團：氫、烷基；
EWG選自以下基團：酯基、酮基、酰胺基；
所述的取代指基團上的一個或多個氫原子被選自下組的取代基取代：甲基、苯基、氰基、酯基。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的鹵素包括F、Cl、Br或I。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的烷基包括甲基或乙基，所述的烷氧基包括甲氧基或乙氧基；所述取代的烷基包括異丙基、芐基、CH2CO2Et或CH2CN。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的3-6元雜環包括以下基團：
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟P1的反應溫度為60℃，反應時間為24h。
6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述化合物Ⅰ和化合物Ⅳ的摩爾比為1:1.2。
7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述催化劑的用量為化合物Ⅰ摩爾量的1％-10％，優選5％。
8.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述特戊酸鈉水合物添加劑與吲哚的摩爾比為2:1，所述冰醋酸添加劑與吲哚的摩爾比為2:1。
9.由權利要求1-8任一項所述方法制備得到的如式(Ⅴ)所示的咪唑并[1,5-a]吲哚-3-酮類化合物。
10.根據權利要求9所述的咪唑并[1,5-a]吲哚-3-酮類化合物，其特征在于，所述化合物(Ⅴ)包括具有以下任一結構的化合物：
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