[發明專利]一種氟非尼酮在制備急性肝損傷藥物中的應用

在審

• 申請號: 202110777586.2
• 申請日: 2021-07-09
• 公開（公告）號: CN113456636A
• 公開（公告）日: 2021-10-01
• 發明（設計）人: 彭張哲;陶立堅;陽惠湘;胡高云;李乾斌;孟婕
• 申請（專利權）人: 中南大學
• 主分類號: A61K31/4412
• 分類號: A61K31/4412;A61P1/16
• 代理公司: 長沙朕揚知識產權代理事務所(普通合伙) 43213
• 代理人: 鄧宇

本發明公開了一種氟非尼酮在制備急性肝損傷藥物中的應用，氟非尼酮作為原料用于制備急性肝損傷藥物，或藥物中包括氟非尼酮組分。本發明發現氟非尼酮具有治療急性肝損傷的特性，因此本發明氟非尼酮在制備急性肝損傷藥物中的應用，為急性肝損傷的治療提供了新的藥物，具有較好的市場價值和臨床應用前景。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，具體涉及一種氟非尼酮在制備急性肝損傷藥物中的應用。

背景技術

急性肝損傷(Acute Liver Injury,以下簡稱ALI)是由各種原因引起的肝臟損害，其病情發展迅速。研究表明，外源性物質，如病毒感染、濫用酒精或藥物以及接觸毒素都可能導致ALI。在我國急性肝損傷的首要病因是病毒感染，其次是藥物。由于長期的肝損傷會導致慢性肝臟炎癥和纖維化反應，而ALI所引起的壞死后型肝硬化更是不能治愈。這不僅嚴重影響患者的生活質量，同時也給國家帶來了沉重的醫療負擔。因此預防急性、慢加急性和/或慢性肝損傷對公共衛生非常重要。對于嚴重ALI，肝移植是最有效的治療手段之一，但統計表明接受肝移植治療的患者不足10％。當前國內外對急性肝衰竭的治療十分有限，病死率非常高。因此，尋找ALI的替代療法是一項迫切的醫療需求。

全球范圍內已經開展了大量研究工作以尋找有效的防治ALI的藥物，部分在臨床使用較長時間，但目前這些藥物的治療效果依然差強人意。

發明內容

本發明提供了一種氟非尼酮在制備急性肝損傷藥物中的應用，用以解決目前醫藥領域對于急性肝損傷治療藥物的缺失的技術問題。

為解決上述技術問題，本發明采用以下技術方案：

一種氟非尼酮在制備急性肝損傷藥物中的應用，氟非尼酮作為原料用于制備急性肝損傷藥物中，或藥物中包括氟非尼酮組分。

氟非尼酮為1-(3-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮。

急性肝損傷表現為有或無肝臟疾病的患者其肝細胞功能迅速喪失和異常，肝組織中大量肝細胞壞死和凋亡。

氟非尼酮用于治療急性肝損傷時，其給藥劑量為11～55mg/kg。

與現有技術相比，本發明的優點在于：

本發明發現氟非尼酮具有治療急性肝損傷的特性，因此本發明氟非尼酮在制備急性肝損傷藥物中的應用，為急性肝損傷的治療提供了新的藥物，具有較好的市場價值和臨床應用前景。

附圖說明

圖1為對乙酰氨基酚誘導急性肝損傷模型中各組小鼠肝臟HE染色圖(200倍)；

圖2為脂多糖/D-氨基半乳糖誘導急性肝損傷模型中各組小鼠肝臟HE染色圖(200倍)。

具體實施方式

以下結合附圖和具體實施例對本發明作進一步詳細說明。

實施例1：

本實施例將氟非尼酮應用于急性肝損傷藥物的制備中，下文將對氟非尼酮的治療效果進行論證：

1.實驗方法

(1)制備對乙酰氨基酚(APAP)誘導急性肝損傷(ALI)實驗動物模型觀察氟非尼酮治療ALI的療效：

準備SPF級C57BL/6小鼠(7-8周齡，雄性，體重20-22g)共38只，分為6組，分別為對照組、模型組和實驗組，實驗組按照氟非尼酮的用藥量進一步分為：氟非尼酮100mg/kg、150mg/kg、200mg/kg、250mg/kg組，每組分別有5、9、5、5、5、9只。在造模前半小時予以生理鹽水或不同劑量的氟非尼酮灌胃給藥。對照組小鼠每只腹腔注射生理鹽水0.3ml；模型組及氟非尼酮治療組小鼠以300mg/kg的劑量腹腔注射APAP。腹腔注射造模后6h麻醉小鼠并采血留取血清，隨后處死小鼠。