[發明專利]一種沙庫巴曲纈沙坦鈉單層滲透泵控釋片及其制備方法

有效

• 申請號: 202110774194.0
• 申請日: 2021-07-08
• 公開（公告）號: CN113456607B
• 公開（公告）日: 2023-03-21
• 發明（設計）人: 王孝偉;朱春莉;馮婧劼
• 申請（專利權）人: 南京康川濟醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/44
• 分類號: A61K9/44;A61K9/22;A61K9/36;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/38;A61K31/41;A61K31/216;A61P9/04
• 代理公司: 北京中政聯科專利代理事務所(普通合伙) 11489
• 代理人: 謝愷

1.一種沙庫巴曲纈沙坦鈉單層滲透泵控釋片，其特征在于，所述單層滲透泵控釋片包括片芯、半透包衣膜和釋藥小孔；所述片芯重量百分比為70％～91％的沙庫巴曲纈沙坦鈉、3％～15％的助懸劑、4～18％的促滲劑、1.5～2.5％的潤滑劑；所述半透包衣膜組成包括72～86％的半透膜成膜材料、14～28％的致孔劑，包衣增重為片芯重量的3～6％；所述釋藥小孔孔徑為0.8mm～1.2mm；

所述助懸劑選自羥丙甲基纖維素、海藻酸鈉、卡波姆和聚乙烯吡咯烷酮中的一種或幾種的組合；

所述促滲劑選自氯化鈉、氯化鉀、山梨醇、甘露醇和乳糖中的一種或幾種的組合；

所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠中的一種或幾種的組合；

所述半透膜成膜材料為醋酸纖維素；

所述致孔劑為聚乙二醇；

所述沙庫巴曲纈沙坦鈉單層滲透泵控釋片的制備方法為濕法制粒；

所述制備方法的具體制備過程如下：

(1)將沙庫巴曲纈沙坦鈉與促滲劑、助懸劑混合均勻，加入潤濕劑制軟材，過20目篩濕整粒，40℃烘箱干燥0.5小時，過20目篩干整粒；加入潤滑劑總混均勻；直徑10mm的圓形淺凹沖模或14*9mm菱形淺凹沖模或18.4*7.2mm橢圓形淺凹沖模壓片；

(2)稱取處方量的半透膜成膜材料和致孔劑，加入至丙酮-水溶液中，完全溶解后形成澄清透明的包衣液；片芯置于包衣鍋內包衣；包衣完成后，置于40℃烘箱內老化12小時除去丙酮；包衣片單側圓心處打一個0.8mm～1.2mm的釋藥小孔。

2.一種如權利要求1所述的沙庫巴曲纈沙坦鈉單層滲透泵控釋片，其特征在于，所述片芯重量百分比為78％～85％的沙庫巴曲纈沙坦鈉、5％～10％的助懸劑、6～12％的促滲劑、2～2.5％的潤滑劑；所述半透包衣膜組成包括76～82％的半透膜成膜材料、18～24％的致孔劑，包衣增重為片芯重量的4～5％；所述釋藥小孔孔徑為1.0mm～1.2mm。

3.一種如權利要求1所述的沙庫巴曲纈沙坦鈉單層滲透泵控釋片，其特征在于，所述片芯重量百分比為83.7％的沙庫巴曲纈沙坦鈉、6.7％的助懸劑、7.4％的促滲劑、2.2％的潤滑劑；所述半透包衣膜組成包括80％的半透膜成膜材料、20％的致孔劑，包衣增重為片芯重量的4.3％；所述釋藥小孔孔徑為1.2mm。

4.如權利要求1-3任一一項所述的沙庫巴曲纈沙坦鈉單層滲透泵控釋片的制備方法，其特征在于，所述的制備方法為濕法制粒，所述制備方法的具體制備過程如下：

(1)將沙庫巴曲纈沙坦鈉與促滲劑、助懸劑混合均勻，加入潤濕劑制軟材，過20目篩濕整粒，40℃烘箱干燥0.5小時，過20目篩干整粒；加入潤滑劑總混均勻；直徑10mm的圓形淺凹沖模或14*9mm菱形淺凹沖模或18.4*7.2mm橢圓形淺凹沖模壓片；

(2)稱取處方量的半透膜成膜材料和致孔劑，加入至丙酮-水溶液中，完全溶解后形成澄清透明的包衣液；片芯置于包衣鍋內包衣；包衣完成后，置于40℃烘箱內老化12小時除去丙酮；包衣片單側圓心處打一個0.8mm～1.2mm的釋藥小孔。