[發明專利]化合物、化合物產品及制備方法和用途

有效

• 申請號: 202110752756.1
• 申請日: 2021-07-02
• 公開（公告）號: CN113461559B
• 公開（公告）日: 2023-08-08
• 發明（設計）人: 杜麗娜;金義光;沈錦濤;袁伯川;孫云波
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事科學院軍事醫學研究院
• 主分類號: C07C233/83
• 分類號: C07C233/83;C07C231/02;A01N37/20;A01P17/00
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產權代理有限公司 11369
• 代理人: 史霞

本發明公開了化合物、化合物產品及制備方法和用途。所述化合物具有如式1所示的結構通式，其中，Rsubgt;1/subgt;為烷基；所述化合物產品，包含式1所述的化合物。所述化合物和化合物產品可用于驅避昆蟲，且驅避效果好。

技術領域

本發明涉及昆蟲驅避技術領域。更具體地說，本發明涉及一種化合物、化合物產品及制備方法和用途。

背景技術

昆蟲能傳播多種疾病，如如瘧疾、黃熱病、登革熱、寨卡病毒病、基孔肯尼亞熱、乙型腦炎和絲蟲病等。對蟲媒傳播疾病，目前沒有疫苗和較好的治療方法，采用驅避劑進行個人防護仍是最佳對策。

現有驅避劑主要有避蚊胺(N,N-Diethyl-3-methyl?benzoyl?amide,DEET)、派卡瑞丁(Picaridin)、驅蚊酯(Ethyl?Butylacetylaminopropionate,IR3535)、N,N-二乙基苯乙酰胺(N,N-Diethyl?Phenylacetamide，DEPA)和氯菊酯(Permethrin)等，種類偏少。

發明內容

本發明的一個目的是提供一種全新的化合物和化合物產品，該化合物和化合物產品可用于驅避昆蟲，且驅避效果好。

為了實現根據本發明的目的和其它優點，提供了一種化合物，由下式1表示：

[式1]

其中，R₁為烷基。

優選的是，R₁為碳原子個數為2～4的烷基。

本發明還提供了一種化合物的制備方法，以烷基胺、丙烯酸乙酯為原料，通過Michael加成反應生成中間體I1，隨后與對甲基苯甲酰氯在堿性條件下反應，生成所述趨避劑。所述烷基胺包括乙胺、丙胺、丁胺。

具體的，包括以下步驟：(1)烷基胺溶解于甲醇中，丙烯酸乙酯溶于甲醇后緩慢滴加至上述溶液中，室溫下反應48h。利用薄層色譜法檢測反應進程，反應完全后，旋蒸除去溶劑，得到中間體I1。(2)中間體I1未經純化與三乙胺溶解于無水二氯甲烷中，冰浴冷卻，向反應體系中緩慢加入對甲基苯甲酰氯，滴加完畢后升溫至室溫過夜反應。反應完畢后向混合物中分別加入水和飽和氯化鈉溶液進行洗滌，有機相用無水硫酸鈉進行干燥并減壓濃縮，濃縮物經柱層析分離后干燥得淡黃色油狀物樣的所述趨避劑。其中，

烷基胺與丙烯酸甲酯的反應摩爾比為1:1-1.4，中間體I1、三乙胺、對甲基苯甲酰氯的反應摩爾比為：1:1.4-1.6:1-1.2。

反應式如下：

本發明還提供了一種化合物的用途，用于驅避昆蟲。

優選的是，用于驅避水蛭、旱螞蟥和/或蚊蟲。

本發明還提供了一種化合物產品，包含上述式1的化合物。

優選的是，所述的化合物產品，其為由包含上述式1的化合物制成的微囊或微乳。

本發明還提供了一種化合物產品的用途，用于驅避昆蟲。

優選的是，用于驅避水蛭、旱螞蟥和/或蚊蟲。

本發明至少包括以下有益效果：

本發明提供了一種新型的化合物驅避劑，可用于驅避昆蟲，尤其是驅避水蛭、旱螞蟥和蚊蟲，且驅避效果好。

本發明的其它優點、目標和特征將部分通過下面的說明體現，部分還將通過對本發明的研究和實踐而為本領域的技術人員所理解。

附圖說明