[發(fā)明專利]一種PEG雙胺選擇性反應制備異雙官能團的方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110741175.8 | 申請日： | 2021-06-30 |
| 公開（公告）號： | CN113583230A | 公開（公告）日： | 2021-11-02 |
| 發(fā)明（設計）人： | 薛文;佟圣宏;高明遠;黃永娟;孫江逵;曾劍峰 | 申請（專利權）人： | 蘇州欣影生物醫(yī)藥技術有限公司 |
| 主分類號： | C08G65/333 | 分類號： | C08G65/333 |
| 代理公司： | 南京縱橫知識產權代理有限公司 32224 | 代理人： | 王玉 |
| 地址： | 215000 江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 peg 選擇性 反應 制備 官能團 方法 | ||
1.一種PEG雙胺選擇性反應制備異雙官能團的方法，其特征在于，PEG雙胺與保護基PG反應，生成PG2N-PEG-NHPG，留有唯一反應位點，且該位點能夠與多種親電試劑E反應，生成PG2N-PEG-N(E)PG，最后水解去除保護基得到H2N-PEG-NH(E)。
2.根據權利要求1所述的一種PEG雙胺選擇性反應制備異雙官能團的方法，其特征在于，所述PG為Cbz、Boc、Fmoc、Tos、Tfa、Trt、DMB、PMB、Bn、SEM中的一種。
3.根據權利要求1所述的一種PEG雙胺選擇性反應制備異雙官能團的方法，其特征在于，所述PEG的分子量在400以上。
4.根據權利要求1所述的一種PEG雙胺選擇性反應制備異雙官能團的方法，其特征在于，具體反應過程為：
5.根據權利要求4所述的一種PEG雙胺選擇性反應制備異雙官能團的方法，其特征在于，所述堿為三乙胺、N,N-二異丙基乙胺、4-二甲氨基吡啶、碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉中的一種或多種。
6.根據權利要求4所述的一種PEG雙胺選擇性反應制備異雙官能團的方法，其特征在于，所述第一溶劑、第二溶劑、第三溶劑為二氯甲烷、水、四氫呋喃、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺中的一種或多種。
7.根據權利要求4所述的一種PEG雙胺選擇性反應制備異雙官能團的方法，其特征在于，所述脫保護劑為鹽酸、三氟乙酸、氫氣、氫氧化鈉中的一種或多種。
8.根據權利要求4所述的一種PEG雙胺選擇性反應制備異雙官能團的方法，其特征在于，所述PEG雙胺、堿、PG的摩爾比為1:(3.5～20):(3～15)，所述PEG雙胺、堿、PG的反應溫度不超過5℃，隨后升至室溫，反應3～5小時。
9.根據權利要求4所述的一種PEG雙胺選擇性反應制備異雙官能團的方法，其特征在于，所述中間體A、堿、6-馬來酰亞胺己酰氯的摩爾比為1:(1.2～10):(1～8)，所述中間體A、堿、6-馬來酰亞胺己酰氯在-5～5℃下反應，隨后升至室溫攪拌反應1～5小時。
10.根據權利要求4所述的一種PEG雙胺選擇性反應制備異雙官能團的方法，其特征在于，所述中間體B與脫保護劑的摩爾比為1:(3～20)，所述中間體B與脫保護劑在室溫反應4～6小時。
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