[發(fā)明專利]一種5,6-二氫苯并[h]喹唑啉類化合物及其應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110733903.0 | 申請日： | 2021-06-30 |
| 公開（公告）號： | CN113354630B | 公開（公告）日： | 2022-11-01 |
| 發(fā)明（設計）人： | 唐春雷;張晴;趙寬濤;焦小雨;丁蕾;邵俊蘭;范為正 | 申請（專利權(quán)）人： | 江南大學 |
| 主分類號： | C07D413/12 | 分類號： | C07D413/12;C07D413/14;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 哈爾濱市陽光惠遠知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 23211 | 代理人： | 彭素琴 |
| 地址： | 214000 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 二氫苯 喹唑啉類 化合物 及其 應用 | ||
1.一種結(jié)構(gòu)如通式I所示的5,6-二氫苯并[h]喹唑啉類化合物及其在藥學上可接受的鹽，
其中：
R1選自-OR2；R2選自未取代或鹵素取代的C1-C6直鏈或支鏈烷基、-(CH2)qR4；R4為嗎啉；
A1為空鍵、-NH(C6H4)-、-NH2CO(C6H4)-和-NH2COCH2(C6H4)-；
A2的結(jié)構(gòu)為：R’選自C1-C6直鏈或C1-C6支鏈烷基；
X1、X2獨立地選自N、CRx；Rx選自H、鹵素、CH3；
L1選自-NH-、-NHCH2-和-NHCO-；
L2為
q選自0、1、2、3、4。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的5,6-二氫苯并[h]喹唑啉類化合物及其在藥學上可接受的鹽，其特征在于，A2選自3-甲基異噁唑、3-叔丁基異噁唑、5-甲基異噁唑、5-叔丁基異噁唑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的5,6-二氫苯并[h]喹唑啉類化合物及其在藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述的藥學上可接受的鹽為無機鹽或有機鹽；無機鹽選自鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、高氯酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、酸式磷酸鹽；有機鹽選自甲酸鹽、乙酸鹽、三氟乙酸鹽、丙酸鹽、丙酮酸鹽、羥乙酸鹽、乙二酸鹽、丙二酸鹽、丁二酸鹽、戊二酸鹽、富馬酸鹽、馬來酸鹽、乳酸鹽、蘋果酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、甲磺酸鹽、乙磺酸鹽、苯磺酸鹽、水楊酸鹽、對甲苯磺酸鹽、抗壞血酸鹽。
4.一種藥物組合物，其特征在于，含有權(quán)利要求1～3任一所述的5,6-二氫苯并[h]喹唑啉類化合物及其在藥學上可接受的鹽。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，還含有藥學上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，藥物組合物的劑型為用于口服給藥的固體制劑，或者用于口服給藥的液體劑型，或者用于胃腸外注射的劑型，或者用于局部給藥的劑型。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，包含其他藥學上可接受的治療劑進行聯(lián)合給藥。
8.權(quán)利要求1～3任一所述的5,6-二氫苯并[h]喹唑啉類化合物及其在藥學上可接受的鹽在制備FLT3激酶抑制劑中的應用。
9.權(quán)利要求1～3任一所述的5,6-二氫苯并[h]喹唑啉類化合物及其在藥學上可接受的鹽在制備用于治療白血病和多種實體瘤藥物中的應用。
10.權(quán)利要求1～3任一所述的5,6-二氫苯并[h]喹唑啉類化合物及其在藥學上可接受的鹽、或權(quán)利要求4～6任一所述的組合物在制備用于預防或治療癌癥的藥物中的應用。
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