[發明專利]一種新型的葉黃素水溶性衍生物及其制備工藝

在審

• 申請號: 202110731510.6
• 申請日: 2021-06-30
• 公開（公告）號: CN113788867A
• 公開（公告）日: 2021-12-14
• 發明（設計）人: 趙修華;劉冰雪;劉艷杰;楊旗蕾;王思瑩;張茜;王力;蔡宏達
• 申請（專利權）人: 東北林業大學
• 主分類號: C07H13/04
• 分類號: C07H13/04;C07H1/00;C07C67/08;C07C69/40;A61K31/047;A61P39/06;A61K47/54
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1.一種新型的葉黃素水溶性衍生物及其制備工藝，合成步驟如下：

合成路線：首先，葉黃素與琥珀酸酐以一定摩爾比加入溶劑體系內，攪拌至溶解，在一定溫度下反應一段時間后，葉黃素通過與琥珀酸酐鍵合，在葉黃素分子上引入羧基基團；然后在反應體系中加入催化劑活化羧基，活化結束后，反應體系中加入水蘇糖，與其糖分子中的羥基進行酯化反應；反應結束后，在反應體系中加入另一種溶劑，通過反溶劑重結晶的方式分離合成產物，反溶劑清洗產物數次，將產物分散在水中，冷凍干燥后，獲得新型的葉黃素水溶性衍生物。

2.根據權利要求1中所述的一種新型的葉黃素水溶性衍生物及其制備工藝，其特征在于，所述葉黃素與琥珀酸酐的摩爾比是1:0.1-1:3。

3.根據權利要求1中所述的一種新型的葉黃素水溶性衍生物及其制備工藝，其特征在于，所述溶劑體系為二甲基亞砜(DMSO)。

4.根據權利要求1中所述的一種新型的葉黃素水溶性衍生物及其制備工藝，其特征在于，所述葉黃素與琥珀酸酐的反應溫度為30-60℃，反應時間為12-48h。

5.根據權利要求1中所述的一種新型的葉黃素水溶性衍生物及其制備工藝，其特征在于，所述催化劑為1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽(EDC)和4-二甲氨基吡啶(DMAP)，投料比例以琥珀酸酐的添加量為參考，摩爾比為琥珀酸酐:EDC:DMAP＝1:1.5:1.5。

6.根據權利要求1中所述的一種新型的葉黃素水溶性衍生物及其制備工藝，其特征在于，所述水蘇糖的純度≥85％，葉黃素與水蘇糖的摩爾比為1:0.1-1:3。

7.根據權利要求1中所述的一種新型的葉黃素水溶性衍生物及其制備工藝，其特征在于，反應體系中加入水蘇糖后，所述反應溫度為25-40℃。

8.根據權利要求1中所述的一種新型的葉黃素水溶性衍生物及其制備工藝，其特征在于，所述反溶劑為乙醇。

9.根據權利要求1中所述的一種新型的葉黃素水溶性衍生物及其制備工藝，其特征在于，獲得的新型的葉黃素水溶性衍生物紅外光譜中在1744cm^-1和1153cm^-1處有特征峰。

10.根據權利要求1中所述的一種新型的葉黃素水溶性衍生物及其制備工藝，其特征在于，獲得的新型的葉黃素水溶性衍生物¹H核磁共振光譜中在4.95ppm和5.4ppm處有特征峰。