[發明專利]一種咪達唑侖液體制劑及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 202110704976.7
• 申請日: 2021-06-24
• 公開（公告）號: CN113209013B
• 公開（公告）日: 2023-04-07
• 發明（設計）人: 云琦;張蓉;黃雅潔;金凡;李雅娟;陶亮
• 申請（專利權）人: 新疆特豐藥業股份有限公司;特豐制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/5517;A61K47/12;A61K47/26;A61P25/20;A61P25/08;A61P25/22;A61P23/00
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 杜仙

1.一種液體制劑，其含有1-5mg/ml咪達唑侖或其藥學上可接受的鹽和由1-3mg/ml環拉酸鈉、1-3mg/ml三氯蔗糖和5-17mg/ml覆盆子香精組成的矯味劑以及pH調節劑，其中，

環拉酸鈉、三氯蔗糖和覆盆子香精的重量比為1：(0.3-3)：(1.7-14)；

所述pH調節劑為鹽酸；

所述液體制劑的溶劑為水，所述液體制劑的pH為2.7-3.2。

2.權利要求1所述的液體制劑，其含有1-2mg/ml咪達唑侖或其藥學上可接受的鹽，1-3mg/ml環拉酸鈉，2-3mg/ml三氯蔗糖和5-10mg/ml覆盆子香精。

3.權利要求1所述的液體制劑，其中環拉酸鈉、三氯蔗糖和覆盆子香精的重量比為1：(0.5-3)：(2-10)。

4.權利要求1所述的液體制劑，其中環拉酸鈉、三氯蔗糖和覆盆子香精的重量比為1：(1-3)：(5-10)。

5.權利要求1所述的液體制劑，其中所述咪達唑侖藥學上可接受的鹽為咪達唑侖鹽酸鹽或馬來酸鹽。

6.一種液體制劑，其配方選自1-7：

配方1：

每100ml含有0.2g咪達唑侖，0.1g苯甲酸鈉，0.1g三氯蔗糖，0.1g環拉酸鈉，0.5g覆盆子香精，鹽酸和余量的水，其中鹽酸的量為使得所述液體制劑pH至2.7-3.2；

配方2：

每100ml含有0.2g咪達唑侖，0.1g苯甲酸鈉，0.1g三氯蔗糖，0.3g環拉酸鈉，1.0g覆盆子香精，鹽酸和余量的水，其中鹽酸的量為使得所述液體制劑pH至2.7-3.2；

配方3：

每100ml含有0.2g咪達唑侖，0.1g苯甲酸鈉，0.2g三氯蔗糖，0.2g環拉酸鈉，0.5g覆盆子香精，鹽酸和余量的水，其中鹽酸的量為使得所述液體制劑pH至2.7-3.2；

配方4：

每100ml含有0.2g咪達唑侖，0.1g苯甲酸鈉，0.1g三氯蔗糖，0.1g環拉酸鈉，1.7g覆盆子香精，鹽酸和余量的水，其中鹽酸的量為使得所述液體制劑pH至2.7-3.2；

配方5：

每100ml含有0.2g咪達唑侖，0.1g苯甲酸鈉，0.2g三氯蔗糖，0.3g環拉酸鈉，1.4g覆盆子香精，鹽酸和余量的水，其中鹽酸的量為使得所述液體制劑pH至2.7-3.2；

配方6：

每100ml含有0.2g咪達唑侖，0.1g苯甲酸鈉，0.3g三氯蔗糖，0.2g環拉酸鈉，0.9g覆盆子香精，鹽酸和余量的水，其中鹽酸的量為使得所述液體制劑pH至2.7-3.2；

配方7：

每100ml含有0.2g咪達唑侖，0.1g苯甲酸鈉，0.2g三氯蔗糖，0.1g環拉酸鈉，0.7g覆盆子香精，鹽酸和余量的水，其中鹽酸的量為使得所述液體制劑pH至2.7-3.2。

7.權利要求1-6任一項所述的液體制劑，其為口服液體制劑。

8.權利要求1-6任一項所述的液體制劑，其為合劑、糖漿劑、溶液劑、膠體溶液或乳劑。

9.權利要求1-6任一項所述的液體制劑在制備治療失眠癥、癲癇、焦慮的藥物中的用途，或在制備鎮靜劑或麻醉劑中的用途。

10.權利要求9所述的用途，所述治療失眠癥、癲癇、焦慮的藥物、所述鎮靜劑或所述麻醉劑為兒童用藥。

11.權利要求1-6任一項所述的液體制劑的制備方法，其包括以下步驟：

(1)將咪達唑侖溶于鹽酸中制備咪達唑侖或其藥學上可接受的鹽的溶液，記為溶液1；

(2)將環拉酸鈉、三氯蔗糖和覆盆子香精溶于水中，進一步加入鹽酸，得到環拉酸鈉、三氯蔗糖和覆盆子香精的溶液，記為溶液2；

(3)將溶液1加入溶液2中，攪拌，調節pH至2.7-3.2，得到所述液體制劑。