[發明專利]一種注射用肌苷及其制備方法有效
| 申請號: | 202110697433.7 | 申請日: | 2021-06-23 |
| 公開(公告)號: | CN113398080B | 公開(公告)日: | 2022-12-02 |
| 發明(設計)人: | 符永紅;林方育;肖漢文;林小雪;唐雄肇 | 申請(專利權)人: | 海南通用康力制藥有限公司 |
| 主分類號: | A61K9/19 | 分類號: | A61K9/19;A61K31/7076;A61K47/26;A61K47/02;A61P1/16;A61P7/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P27/02 |
| 代理公司: | 北京匯智英財專利代理有限公司 11301 | 代理人: | 牟長林 |
| 地址: | 570100 *** | 國省代碼: | 海南;46 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 注射 用肌苷 及其 制備 方法 | ||
本發明涉及一種注射用肌苷及其制備方法。本發明注射用肌苷的制備方法,包括以下步驟:將肌苷添加于金屬鹽和注射用水配置的pH為7.0?8.0的溶解液中,然后加入氫氧化鈉,待肌苷完全溶解后得到澄清液;調節澄清液的pH至8.0?9.0;向澄清液中加入甘露醇,攪拌至溶解后;過濾,灌裝,凍干,得到注射用肌苷。本發明制備方法操作簡單,且能夠制備得到質量穩定、臨床應用更加安全的注射用肌苷。本發明注射用肌苷的原料包括以下組分:肌苷、金屬鹽、氫氧化鈉、稀鹽酸、甘露醇和注射用水,其原料組分中未包含易至不良反應的組分,且具有質量穩定的優點。
技術領域
本發明涉及醫藥技術領域,尤其涉及一種注射用肌苷及其制備方法。
背景技術
注射用肌苷,具有改善機體代謝的作用,應用于各種原因所致的白細胞減少和血小板減少、心力衰竭、心絞痛、肝炎等的輔助治療,也可應用于視神經萎縮、中心性視網膜炎的輔助治療。
注射用肌苷的主要成份為肌苷,是由次黃嘌呤與核糖結合而成的核苷類化合物;肌苷為人體的正常成份,為腺嘌呤的前體,可直接透過細胞膜進入體細胞內,參與體內核酸代謝、能量代謝和蛋白質的合成,可提高輔酶A與丙酮酸氧化酶的活性,從而使細胞在低能缺氧狀態下進行正常代謝。
注射用肌苷一般為白色或類白色的疏松塊狀物或粉末,現有注射用肌苷主要采用凍干粉的形式進行保存,但由于肌苷的自身性質及制備工藝的局限,成品普遍存有質量不穩定的問題;因此,現有注射用肌苷凍干粉的保存期限常具有較大波動范圍,臨床使用風險較大。
發明內容
針對上述問題,本發明的目的之一在于提供一種注射用肌苷的制備方法,簡化制備操作方法,提高注射用肌苷的質量穩定性及臨床應用的安全性。
為實現上述目的,本發明提供了一種注射用肌苷的制備方法,包括以下步驟:將肌苷添加于金屬鹽和注射用水配置的pH為7.0-8.0的溶解液中,然后加入氫氧化鈉,待肌苷完全溶解后得到澄清液;調節澄清液的pH至8.0-9.0;向澄清液中加入甘露醇,攪拌至溶解后;過濾,灌裝,凍干,得到注射用肌苷。
進一步的,所述金屬鹽為NaCl、KCl或CaCl2。
進一步的,所述溶解液中金屬鹽的濃度為0.005-0.05mol/L。
進一步的,所述溶解液的溫度為10-40℃,優選為20℃;肌苷溶解過程中保持恒溫。
進一步的,所述澄清液的初始pH為11.5-13.1。
進一步的,用稀鹽酸調節澄清液的pH值。
進一步的,還包括脫色除雜操作:向甘露醇已完全溶解的澄清液中加入活性炭,攪拌均勻后,先后經過0.45μm微孔濾膜和0.22μm微孔濾膜過濾脫碳。
本發明注射用肌苷的制備方法的有益效果為:
1、本發明在制備注射用肌苷時,先將肌苷初溶于pH為7.0-8.0的溶解液中,再添加氫氧化鈉等物質,溶解液由金屬鹽和注射用水配置而成,金屬鹽優選為NaCl、KCl或CaCl2;已知肌苷在中性和堿性環境中穩定性較好,但研究發現堿性物質的添加以及過堿環境仍會造成肌苷的降解,影響成品中有關物質的含量;而如Na+、K+、Ca2+類金屬離子的引入,可在不影響氫氧化鈉功用的基礎上,抑制肌苷的降解,進而降低制備過程中產生的雜質量,保證成品的質量;并且,通過篩選具體的金屬鹽種類,可確定優選項NaCl、KCl和CaCl2均不易引起不良反應;
2、本發明在制備注射用肌苷時,通過限定金屬鹽的濃度、用量及溫度等參數,進一步提高了成品注射用肌苷的穩定性。
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