[發(fā)明專利]一種注射用肌苷及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110697433.7 | 申請日: | 2021-06-23 |
| 公開(公告)號: | CN113398080B | 公開(公告)日: | 2022-12-02 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 符永紅;林方育;肖漢文;林小雪;唐雄肇 | 申請(專利權(quán))人: | 海南通用康力制藥有限公司 |
| 主分類號: | A61K9/19 | 分類號: | A61K9/19;A61K31/7076;A61K47/26;A61K47/02;A61P1/16;A61P7/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P27/02 |
| 代理公司: | 北京匯智英財專利代理有限公司 11301 | 代理人: | 牟長林 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 注射 用肌苷 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明涉及一種注射用肌苷及其制備方法。本發(fā)明注射用肌苷的制備方法,包括以下步驟:將肌苷添加于金屬鹽和注射用水配置的pH為7.0?8.0的溶解液中,然后加入氫氧化鈉,待肌苷完全溶解后得到澄清液;調(diào)節(jié)澄清液的pH至8.0?9.0;向澄清液中加入甘露醇,攪拌至溶解后;過濾,灌裝,凍干,得到注射用肌苷。本發(fā)明制備方法操作簡單,且能夠制備得到質(zhì)量穩(wěn)定、臨床應(yīng)用更加安全的注射用肌苷。本發(fā)明注射用肌苷的原料包括以下組分:肌苷、金屬鹽、氫氧化鈉、稀鹽酸、甘露醇和注射用水,其原料組分中未包含易至不良反應(yīng)的組分,且具有質(zhì)量穩(wěn)定的優(yōu)點(diǎn)。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,尤其涉及一種注射用肌苷及其制備方法。
背景技術(shù)
注射用肌苷,具有改善機(jī)體代謝的作用,應(yīng)用于各種原因所致的白細(xì)胞減少和血小板減少、心力衰竭、心絞痛、肝炎等的輔助治療,也可應(yīng)用于視神經(jīng)萎縮、中心性視網(wǎng)膜炎的輔助治療。
注射用肌苷的主要成份為肌苷,是由次黃嘌呤與核糖結(jié)合而成的核苷類化合物;肌苷為人體的正常成份,為腺嘌呤的前體,可直接透過細(xì)胞膜進(jìn)入體細(xì)胞內(nèi),參與體內(nèi)核酸代謝、能量代謝和蛋白質(zhì)的合成,可提高輔酶A與丙酮酸氧化酶的活性,從而使細(xì)胞在低能缺氧狀態(tài)下進(jìn)行正常代謝。
注射用肌苷一般為白色或類白色的疏松塊狀物或粉末,現(xiàn)有注射用肌苷主要采用凍干粉的形式進(jìn)行保存,但由于肌苷的自身性質(zhì)及制備工藝的局限,成品普遍存有質(zhì)量不穩(wěn)定的問題;因此,現(xiàn)有注射用肌苷凍干粉的保存期限常具有較大波動范圍,臨床使用風(fēng)險較大。
發(fā)明內(nèi)容
針對上述問題,本發(fā)明的目的之一在于提供一種注射用肌苷的制備方法,簡化制備操作方法,提高注射用肌苷的質(zhì)量穩(wěn)定性及臨床應(yīng)用的安全性。
為實(shí)現(xiàn)上述目的,本發(fā)明提供了一種注射用肌苷的制備方法,包括以下步驟:將肌苷添加于金屬鹽和注射用水配置的pH為7.0-8.0的溶解液中,然后加入氫氧化鈉,待肌苷完全溶解后得到澄清液;調(diào)節(jié)澄清液的pH至8.0-9.0;向澄清液中加入甘露醇,攪拌至溶解后;過濾,灌裝,凍干,得到注射用肌苷。
進(jìn)一步的,所述金屬鹽為NaCl、KCl或CaCl2。
進(jìn)一步的,所述溶解液中金屬鹽的濃度為0.005-0.05mol/L。
進(jìn)一步的,所述溶解液的溫度為10-40℃,優(yōu)選為20℃;肌苷溶解過程中保持恒溫。
進(jìn)一步的,所述澄清液的初始pH為11.5-13.1。
進(jìn)一步的,用稀鹽酸調(diào)節(jié)澄清液的pH值。
進(jìn)一步的,還包括脫色除雜操作:向甘露醇已完全溶解的澄清液中加入活性炭,攪拌均勻后,先后經(jīng)過0.45μm微孔濾膜和0.22μm微孔濾膜過濾脫碳。
本發(fā)明注射用肌苷的制備方法的有益效果為:
1、本發(fā)明在制備注射用肌苷時,先將肌苷初溶于pH為7.0-8.0的溶解液中,再添加氫氧化鈉等物質(zhì),溶解液由金屬鹽和注射用水配置而成,金屬鹽優(yōu)選為NaCl、KCl或CaCl2;已知肌苷在中性和堿性環(huán)境中穩(wěn)定性較好,但研究發(fā)現(xiàn)堿性物質(zhì)的添加以及過堿環(huán)境仍會造成肌苷的降解,影響成品中有關(guān)物質(zhì)的含量;而如Na+、K+、Ca2+類金屬離子的引入,可在不影響氫氧化鈉功用的基礎(chǔ)上,抑制肌苷的降解,進(jìn)而降低制備過程中產(chǎn)生的雜質(zhì)量,保證成品的質(zhì)量;并且,通過篩選具體的金屬鹽種類,可確定優(yōu)選項NaCl、KCl和CaCl2均不易引起不良反應(yīng);
2、本發(fā)明在制備注射用肌苷時,通過限定金屬鹽的濃度、用量及溫度等參數(shù),進(jìn)一步提高了成品注射用肌苷的穩(wěn)定性。
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