[發明專利]梔子花乙酸及其衍生物在制備用于治療糖尿病的藥物中的應用

有效

• 申請號: 202110688279.7
• 申請日: 2021-06-21
• 公開（公告）號: CN113197907B
• 公開（公告）日: 2023-03-14
• 發明（設計）人: 易劍峰;李偉;唐云;房琳琳;楊前東
• 申請（專利權）人: 江西中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/575
• 分類號: A61K31/575;A61P3/10
• 代理公司: 北京卓愛普專利代理事務所(特殊普通合伙) 11920
• 代理人: 王玉松

本發明提供一種式一所示的梔子花乙酸及其衍生物在制備用于治療糖尿病的藥物中的應用，其中，R₁或R₂各自獨立地選自氫、羥基或C₁?C₄烷基；R₃、R₄、R₅、R₆、R₇或R₈各自獨立地選自氫或C₁?C₄烷基；本發明提供的梔子花乙酸及其衍生物對α?葡萄糖苷酶具有非常好的抑制作用，抑制率達到91.32％，可以作為治療糖尿病的潛在藥物。

技術領域

本發明屬于醫藥用途領域，特別涉及一種梔子花乙酸及其衍生物在制備用于治療糖尿病的藥物中的應用。

背景技術

糖尿病是一種因胰島素分泌缺陷或其生物作用受損，導致以高血糖為特征的內分泌代謝性疾病。若機體長期處于高血糖狀態，可導致肢體壞疽、腎功能衰竭和心腦血管等多種并發癥。糖尿病已成為危害人類健康的第三大疾病。其中2型糖尿病比較常見，主要以口服降糖藥進行治療。

α-葡萄糖苷酶抑制劑是一類新型口服降糖藥物，其能夠競爭性抑制小腸內α-葡萄糖苷酶的活性，抑制或延緩葡萄糖在腸道內的吸收，進而發揮降糖的作用。臨床上常用的α-葡萄糖苷酶抑制劑包括米格列酮、阿卡波糖等。

梔子花乙酸，又稱梔子花酸乙或枙子花乙酸。

梔子花乙酸是從梔子花中分離出來的活性成分。梔子花具有瀉火除煩，清利濕熱，涼血解毒的功效。關于梔子花乙酸的功效，目前報道很少。

發明內容

針對上述技術問題，本發明提供了梔子花乙酸及其衍生物在制備用于治療糖尿病的藥物中的應用。

本發明其中一個技術方案提供一種梔子花乙酸及其衍生物在制備用于治療糖尿病的藥物中的應用。

進一步改進的方案中，所述梔子花乙酸及其衍生物可以和藥學上可接受的載體制備成藥物組合物。

制成的藥物組合物可以通過口服、經皮、經肌肉、皮下等方式給藥。

當口服用藥時，本發明提供的梔子花乙酸及其衍生物可制成任意口服可接受的制劑形式，包括但不限于片劑、膠囊等。其中，片劑使用的載體一般包括乳糖和玉米淀粉，另外也可加入潤滑劑如硬脂酸鎂。膠囊使用的稀釋劑一般包括乳糖和干燥玉米淀粉。任選地，以上口服制劑形式中還可加入一些甜味劑、芳香劑或著色劑。

當皮膚局部施用時，本發明提供的梔子花乙酸及其衍生物可制成適當的軟膏或霜劑等制劑形式，其中將活性成分懸浮或溶解于一種或多種載體中。軟膏制劑可使用的載體包括但不限于：礦物油、液體凡士林、白凡士林、丙二醇、聚氧化乙烯、聚氧化丙烯、乳化蠟和水；霜劑可使用的載體包括但不限于：礦物油、脫水山梨糖醇單硬脂酸酯、吐溫60、十六烷酯蠟、十六碳烯芳醇、2-辛基十二烷醇、芐醇和水。

本發明的梔子花乙酸及其衍生物還可以無菌注射制劑形式用藥，包括無菌注射水或油懸浮液或無菌注射溶液，也可以是凍干形式。其中，可使用的載體和溶劑包括水、林格氏溶液和等滲氯化鈉溶液。另外，滅菌的非揮發油也可用作溶劑或懸浮介質，如單甘油酯或二甘油酯。

進一步改進的方案中，所述梔子花乙酸及其衍生物在制備α-葡萄糖苷酶抑制劑的藥物中的應用。

本發明的有益效果在于：本發明提供的梔子花乙酸及其衍生物對α-葡萄糖苷酶具有非常好的抑制作用，抑制率達到91.32％，可以作為治療糖尿病的潛在藥物。

附圖說明

圖1為抑制率結果統計圖。

具體實施方式

試驗實施例1：α-糖苷酶抑制活性實驗

1.1實驗材料

本實驗所用試劑如下：