[發明專利]可溶性微針貼片及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 202110687960.X
• 申請日: 2021-06-21
• 公開（公告）號: CN113559251A
• 公開（公告）日: 2021-10-29
• 發明（設計）人: 王麗珍;寧天勤;姚艷;樊瑜波
• 申請（專利權）人: 北京航空航天大學
• 主分類號: A61K38/48
• 分類號: A61K38/48;A61K9/00;A61K47/02;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/42;A61P17/00;A61P43/00;A61M37/00
• 代理公司: 北京中濟緯天專利代理有限公司 11429
• 代理人: 覃婧嬋

1.可溶性微針貼片，其特征在于，包括：

主體支撐部分，所述主體支撐部分包括基層和分布于所述基層上的針體；

所述針體由親水性高分子聚合物制備而成，所述親水性高分子聚合物為聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物的單體聚合物或共聚物、海藻糖、葡聚糖、羧甲基纖維素、硫酸軟骨素、聚乙烯醇、絲素蛋白、透明質酸中的至少一種；

在所述針體中分布有緩釋微球和鎂顆粒；其中，所述緩釋微球由功效成分與生物兼容性高分子聚合物材料制備而成；所述生物兼容性高分子聚合物材料為聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乳酸、右旋糖酐、甲基纖維素、羧甲基纖維素、聚乙烯二醇、羥丙甲纖維素、羥甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、明膠中的至少一種；所述功效成分為肉毒桿菌素A。

2.根據權利要求1所述的用可溶性微針貼片，其特征在于，所述肉毒桿菌素A的分子量范圍為150-900kDa。

3.根據權利要求1所述的可溶性微針貼片，其特征在于，所述鎂顆粒直徑為10μm-100μm。

4.如權利要求1所述的可溶性微針貼片，其特征在于，所述基層由抑菌性高分子聚合物材料制成。

5.如權利要求4所述的可溶性微針貼片，其特征在于，所述抑菌性高分子聚合物材料為殼聚糖。

6.如權利要求1-5任意一項所述的可溶性微針貼片，其特征在于，所述的每一片微針貼片的肉毒桿菌素A的裝載量為220-260U。

7.如權利要求1-6任意一項所述的可溶性微針貼片，其特征在于，所述微針針體為錐形，高度為300-800μm。

8.如權利要求1所述的可溶性微針貼片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟:

（1）將所述功效成分與微球溶液進行共混，加入水相中進行高速旋轉，所述生物兼容性高分子聚合物材料和功效成分組成的緩釋微球在水相中形成沉淀；其中，所述微球溶液為所述生物兼容性高分子聚合物材料和溶劑配制而成的混合溶液，所述混合溶液中生物兼容性高分子聚合物材料的濃度為50-400g/L；所述溶劑選自二惡烷、苯、甲苯、戊烷、己烷、甲醇、乙醇、乙醚、醋酸乙酯、丙酮、四氯化碳中的至少一種；

（2）將緩釋微球沉淀分離出來，與鎂顆粒均勻混合后，放入微針凹模的針體槽部分；再將針體溶液加到微針凹模的針體槽中，先在低溫條件下進行低速離心或者真空干燥處理，然后刮去多余針體溶液后在室溫條件下繼續進行離心或者真空干燥處理；其中，所述針體溶液為所述親水性高分子聚合物和水配制成的水溶液，所述水溶液中親水性高分子聚合物的濃度為20-200g/L；

（3）再將基層溶液加入到微針凹模中，在低溫條件下于真空干燥器中進行真空處理，然后刮去多余針尖溶液后在30-40°C下干燥4-6小時；

（4）將微針凹模置于常溫干燥后，將微針凹模內已固化的材料取出，即得到所述可溶性微針貼片。

9.權利要求1-7所述的可溶性微針貼片用于治療多汗癥或祛除皺紋的用途。