[發明專利]一種亞胺噁嗪衍生物及其制備方法

有效

• 申請號: 202110685639.8
• 申請日: 2021-06-21
• 公開（公告）號: CN113402476B
• 公開（公告）日: 2022-04-19
• 發明（設計）人: 楊渭光;趙宇;周子彤;李立;羅輝
• 申請（專利權）人: 廣東湛江海洋醫藥研究院
• 主分類號: C07D265/06
• 分類號: C07D265/06
• 代理公司: 北京眾合誠成知識產權代理有限公司 11246
• 代理人: 周媛

1.一種制備亞胺噁嗪的衍生物的方法，該亞胺噁嗪的衍生物為2，2，4-三取代-6-磺酰亞胺-1，3-二氫噁嗪，其結構式如下：

包括以下步驟：

將式(II)所示的酮肟類化合物、式(III)所示的端炔酮類化合物與式(IV)所示的磺酰基疊氮反應，得到式(I)所示的亞胺噁嗪衍生物，具體如下：

其中，所述R1、R2、R3選自H、氰基、硝基、羥基、苯基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基或鹵代C1-C6烷氧基中的任意一種；所述的R4選自苯基或C1-C6烷基；

所述反應在銅化合物的催化下進行；所述銅化合物為醋酸銅、氯化銅、溴化銅、乙酰丙酮銅、三氟乙酸銅、三氟甲磺酸銅、氧化銅、碘化亞銅、溴化亞銅、氯化亞銅、噻吩-2-甲酸銅、醋酸亞銅中的任意一種或多種；所述反應在有機溶劑中進行，所述有機溶劑為乙腈、四氫呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、氯苯、苯、二甲苯、二甲基亞砜或N-甲基吡咯烷酮中的任意一種或多種。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述酮肟類化合物、端炔酮類化合物和磺酰基疊氮的摩爾比為1:1-3:1-3。

3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述酮肟類化合物與銅化合物的摩爾比為1:0.05-0.40。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的酮肟類化合物毫摩爾的量與以毫升計的有機溶劑的體積比為1:2～1:15。

5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述反應的溫度為25-120℃，時間為1-24小時。