[發明專利]一種用于治療梅尼埃癥的藥物及其應用

在審

• 申請號: 202110684438.6
• 申請日: 2021-06-21
• 公開（公告）號: CN113288895A
• 公開（公告）日: 2021-08-24
• 發明（設計）人: 李中華;聶宇航;孟晶
• 申請（專利權）人: 北華大學
• 主分類號: A61K31/433
• 分類號: A61K31/433;A61P27/16;A61K31/41
• 代理公司: 北京中和立達知識產權代理事務所(普通合伙) 11756
• 代理人: 張攀

本發明涉及一種用于治療梅尼埃癥的藥物及其應用，其包含活性成分依布硒啉和乙酰唑胺，其中依布硒啉和乙酰唑胺的重量比為8～12：1。本發明通過采用乙酰唑胺和依布硒啉以一定的比例進行組合，通過協同增效，可以有效提高治療或緩解梅尼埃癥，特別是，能夠同時緩解梅尼埃癥所致的旋轉、眼球震顫和頭左右搖擺。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種用于治療梅尼埃癥的藥物及其應用。

背景技術

梅尼埃癥(MD)被定義為發作性眩暈、聽力損失和耳鳴的三聯征，曾稱美尼爾病，在1861年由法國醫師首次提出。經常報告耳部壓力或耳脹(aural fullness)，且大多數聽覺和前庭癥狀在頻率和強度上有波動。雖然MD的病因不明，但它與內淋巴水腫相關。內淋巴水腫是內耳內淋巴區室的腫脹。在以眩暈為最常見的特征的急性期后，慢性期出現，在慢性期聽力損失和耳鳴成為最常見的特征，盡管經常報告平衡障礙。

由于梅尼埃病病因及發病機制不明，目前尚無使本病痊愈的治療方法。目前多采用調節自主神經功能、改善內耳微循環、解除迷路積水為主的藥物治療及手術治療。

藥物治療包括：(1)前庭神經抑制劑多用于急性發作期，可減弱前庭神經核的活動，控制眩暈。常用者有地西泮、苯海拉明、地芬尼多等。(2)抗膽堿能藥如山莨菪堿和東莨菪堿等，可緩解惡心、嘔吐等癥狀。(3)血管擴張藥可改變缺血細胞的代謝、選擇性舒張缺血區血管，緩解局部缺血。常用者有氟桂利嗪(西比靈)、倍他司汀、銀杏葉片等。(4)利尿脫水藥可改變內耳液體平衡，使內淋巴減少，控制眩暈。常用者有雙氫克尿噻、乙酰唑胺等。(5)糖皮質激素基于免疫反應學說，可應用地塞米松、潑尼松等治療。(6)維生素類如為代謝障礙、維生素缺乏導致，可予維生素治療，常用維生素B1、B12、維生素C等。

依布硒啉(ebselen,EbSe)是一種人工合成的脂溶性含硒有機小分子化合物，具有廣泛的生理藥理活性。EbSe作為含硒化合物的典型代表，研究者們對其展開了最為深入的研究。早期研究證明，EbSe能通過清除細胞內氧自由基，抑制脂質過氧化等過程維持多種組織的生理活性。近年來的研究發現，EbSe的含硒基團可影響底物的蛋白質半胱氨酸殘基活性，使其潛在的應用范圍不斷擴大，并在人體多個系統的疾病治療中表現出優良的潛在應用前景。此外，最新研究證實，EbSe還在對抗多重耐藥菌的感染中顯示出強大的活性。

中國專利申請CN109475518A公開了用于治療MD和/或內淋巴水腫的新的方法和組合物。該組合物包含依布硒啉和任選地一種或更多種谷胱甘肽過氧化物酶(GPx)調節劑或模擬化合物和/或一種或更多種處方利尿化合物。

對于本領域的技術人員而言，還需要針對梅尼埃癥做進一步的研究，以獲得更多能夠有效緩解梅尼埃癥癥狀的藥物。本發明正是基于這一目的進行研究之后的成果。

發明內容

基于上述背景技術，本發明所要解決的技術問題在于提供一種用于治療梅尼埃癥的藥物及其應用。為了實現本發明的發明目的，擬采用如下技術方案：

本發明一方面涉及一種用于治療梅尼埃癥的藥物，其包含活性成分依布硒啉和乙酰唑胺，其中依布硒啉和乙酰唑胺的重量比為8～12：1；優選為10：1。

在本發明的一個優選實施方式中，所述藥物含有或者不含有其它活性成分。

在本發明的一個優選實施方式中，所述藥物為口服制劑。對于本發明的口服制劑，包括但不限于片劑、膠囊劑、糖漿劑。但優選的是片劑。

在本發明的一個優選實施方式中，所述片劑的輔料包括淀粉、交聯羧甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂。

本發明另一方面還涉及上述藥物的應用，所述藥物用于治療或緩解梅尼埃癥。

在本發明的一個優選實施方式中，所述藥物用于緩解梅尼埃癥所致的旋轉、眼球震顫和/或頭左右搖擺

有益效果