[發明專利]宋果靈的新應用

在審

• 申請號: 202110673562.2
• 申請日: 2021-06-17
• 公開（公告）號: CN113413383A
• 公開（公告）日: 2021-09-21
• 發明（設計）人: 朱麗君;劉中秋;李小翠;區曉君;傅愉
• 申請（專利權）人: 廣州中醫藥大學（廣州中醫藥研究院）
• 主分類號: A61K31/439
• 分類號: A61K31/439;A61P29/00;A61P19/02
• 代理公司: 北京盛凡智榮知識產權代理有限公司 11616
• 代理人: 李麗君

本發明公開宋果靈的新應用，其可應用于制備治療關節炎及其具有抗炎、鎮痛和解熱活性作用的藥物中，本發明利用宋果靈的顯著的抗炎、鎮痛和解熱活性等特性，其制備的藥物可針對類風濕性關節炎進行有效的治療，治療效果顯著，且無副作用，所制備的藥物滲透性高、外排率低、吸收良好、口服生物利用高，具有良好的藥用前景。

技術領域

本發明涉及醫藥生物技術領域，尤其涉及宋果靈的新應用。

背景技術

類風濕性關節炎(Rheumatoidarthritis,RA)是一種慢性、炎性、系統性的自身免疫性疾病。臨床特征為關節呈對稱性腫脹、晨僵、局部關節疼痛、功能障礙、伴有全身性輕或中度發熱等。RA致殘率較高，治療不及時會出現多關節軟骨和骨侵蝕，嚴重影響患者的生活質量。

RA的病因及發病機理尚未完全明確，目前RA的治療主要以控制癥狀和延緩病情為主。西醫治療RA主要以非甾體抗炎藥、糖皮質激素和免疫抑制劑等為主，使病情延緩的同時不良反應也不容忽視。

宋果靈(Songorine,SE)是一種C-20型烏頭生物堿，SE具有顯著的藥理作用和良好的臨床應用前景，已有研究報道SE有顯著的心律失常、抗焦慮、抗炎、抗傷害和殺蟲活性，且Yu.V.Nesterova等人在研究Aconitum baikalense中烏頭生物堿的抗炎作用時，發現SE等生物堿有明顯的抗滲出作用，可以抑制炎癥介質組胺、5-羥色胺和花生四烯酸等的生物效應，而且SE等生物堿的作用與非甾體類藥物不同，沒有明顯的致潰瘍作用。研究人員通過把SE和結構相似的12-腎上腺素-N-氧化物進行比較研究，發現SE抗傷害作用可能與其對阿片受體的親和力有關。但是，目前就SE用于治療風濕性關節炎的研究尚未見報道。

發明內容

因此，基于以上背景，本發明提供了宋果靈的新應用。

本發明的技術方案為：

本發明的發明點之一在于：宋果靈的新應用，其在制備用于治療關節炎的藥物中的應用；所述宋果靈的結構式如下：

進一步地，所述關節炎為類風濕性關節炎。

進一步地，所述藥物為口服制劑。

本發明還提供了宋果靈在制備具有抗炎、鎮痛和解熱活性作用的藥物中的應用，所述宋果靈的結構式如下：

采取上述技術方案，具有的有益效果如下：

本發明利用宋果靈的顯著的抗炎、鎮痛和解熱活性等特性，其制備的藥物可針對類風濕性關節炎進行有效的治療，治療效果顯著，且無副作用，所制備的藥物滲透性高、外排率低、吸收良好、口服生物利用高，具有良好的藥用前景。

附圖說明

為了更清楚地說明本發明實施例或現有技術中的技術方案，下面將對實施例或現有技術描述中所需要使用的附圖作簡單地介紹，顯而易見地，下面描述中的附圖僅僅是本發明的一些實施例，對于本領域普通技術人員來講，在不付出創造性勞動的前提下，還可以根據這些附圖獲得其他的附圖。

圖1為本發明實施例SE對RA的治療作用實驗中各組大鼠的右后足X光圖片；

圖1A-1E分別是正常組、模型組、吲哚美辛組(陽性藥)、高劑量SE組和低劑量組SE組大鼠的右后足X光圖片；

圖2為本發明實施例SE對RA的治療作用實驗中正常組、模型組、吲哚美辛組(陽性藥)、高劑量SE組和低劑量組SE組大鼠的足腫脹率(A)、關節腫脹數(B)、關節炎評分(A)、全身評分(B)和體重變化(C)；

圖3為本發明實施例小鼠分別灌胃生理鹽水(Saline)、50mg/kg雙氯芬酸鈉(Positive)以及15和7.5mg/kg SE 30min后，在右后足注射λ角叉菜膠4h后測定的足腫脹率；