[發明專利]蛋白琥珀酸鐵腸溶膠囊及其制備方法

有效

• 申請號: 202110672237.4
• 申請日: 2021-06-17
• 公開（公告）號: CN113398087B
• 公開（公告）日: 2022-06-14
• 發明（設計）人: 張蕾;蔡正軍;張書彬;李佳凱;楊卓理
• 申請（專利權）人: 北京斯利安藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K38/17;A61K47/10;A61K47/32;A61K47/42;A61P7/06
• 代理公司: 北京華進京聯知識產權代理有限公司 11606
• 代理人: 信建

本發明公開了一種蛋白琥珀酸鐵腸溶膠囊，包含：囊殼，包含明膠、尤特奇L 100和甘油；和含藥溶液，填充在所述囊殼中，包含蛋白琥珀酸鐵、基質和助懸劑。本發明還公開了一種蛋白琥珀酸鐵腸溶膠囊的制備方法。

技術領域

本發明涉及藥物制劑技術領域，具體涉及一種蛋白琥珀酸鐵腸溶膠囊及其制備方法。

背景技術

貧血(aniema)是指循環血液中的紅細胞數或血紅蛋白長期低于正常值的病理現象。通常貧血分為三類：缺鐵性貧血(iron deficiency aneima，IDA)、巨幼紅細胞性貧血和再生障礙性貧血。缺鐵性貧血產生原因主要為血液損失或鐵吸收不足所致，如女性月經過多、消化系統潰瘍、痔瘡等慢性失血性貧血，營養不良、妊娠、兒童生長期缺鐵性貧血等。特別是孕婦、育齡婦女鐵缺乏癥比較顯著。缺鐵性貧血(iron deficiency aneima，IDA)是人體貯存鐵缺乏導致血紅蛋白合成量減少而形成的一種貧血，以小細胞低色素性貧血為典型表現。缺鐵性貧血是機體鐵缺乏癥(iron deficiency，ID)的最終表現。

蛋白鐵為有機物鐵絡合物中的大分子蛋白絡合鐵，屬于第三代補鐵劑。有機物鐵絡合物與之前的兩代補鐵劑相比較具有很大的優勢。首先，胃腸道刺激小，極大程度減輕孕婦嘔吐問題。其次，在胃中不釋放的獨特胃腸道吸收過程，隨pH值的變化在十二指腸和空腸段，幾乎恒定釋放，具有較高的吸收率。再次，不損傷胃粘膜，耐受性高，副作用少，安全性高。此外作為絡合物，它的理化性質也十分穩定。

理想的口服補鐵藥物，必須克服無機鐵鹽的胃腸道等副反應，口感好，使患者有好的順應性；還要能被較好的吸收，充分的發揮療效。但是，由于蛋白琥珀酸鐵的如下性質，導致目前的蛋白琥珀酸鐵臨床應用中仍存在各種困難：例如蛋白琥珀酸鐵作為一種大分子蛋白絡合鐵，在pH小于4時呈沉淀狀態，而在偏堿性條件下又重新變成可溶性物質，只能在腸道中被吸收。常規口服液制劑其蛋白鐵結構容易被消化道中的蛋白酶破壞，造成藥物損失，不能被充分吸收。因此，如何使蛋白鐵避開食道和胃中的各種蛋白酶，使其到達腸道后可以被有效的吸收，是本領域一個急需解決的問題。因此，有必要開發一種在腸道中釋放的蛋白琥珀酸鐵腸溶藥劑。

發明內容

基于此，本發明提供一種在腸道中釋放的蛋白琥珀酸鐵腸溶膠囊及其制備方法。

本發明的一個目的在于提供一種蛋白琥珀酸鐵腸溶膠囊，包含：

囊殼，包含明膠、尤特奇L 100和甘油；和

含藥溶液，填充在所述囊殼中，包含蛋白琥珀酸鐵、基質和助懸劑。

在其中一些實施例中，所述基質選自花生油和/或中鏈甘油三酸酯。

在其中一些實施例中，所述基質選自花生油。

在其中一些實施例中，所述助懸劑選自脂酸鋁和/或乙基纖維素。

在其中一些實施例中，所述助懸劑選自單硬脂酸鋁。

在其中一些實施例中，所述明膠為明膠A型。

在其中一些實施例中，所述囊殼中的明膠、尤特奇L 100和甘油的重量比為(20～30):(3～5):(1～3)。

在其中一些實施例中，所述含藥溶液中的蛋白琥珀酸鐵、基質、助懸劑的重量比為(20～30):(12～18):(1～3)。

在其中一些實施例中，按重量份數計，包括：

本發明的另一目的在于提供上述任一實施例的蛋白琥珀酸鐵腸溶膠囊的制備方法，包括以下步驟：

將明膠溶化在溶劑中，得到明膠溶液；

尤特奇L 100、甘油和所述明膠溶液混合，得到囊殼溶液；