[發明專利]小麥黃素在制備干預皮膚光損傷外用制劑中的應用

在審

• 申請號: 202110665169.9
• 申請日: 2021-06-16
• 公開（公告）號: CN113274382A
• 公開（公告）日: 2021-08-20
• 發明（設計）人: 金飛;程詩涵
• 申請（專利權）人: 南通大學
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K45/06;A61P17/16;A61P17/18
• 代理公司: 北京科家知識產權代理事務所(普通合伙) 11427
• 代理人: 宮建華

本發明屬于醫藥技術領域，尤其涉及皮膚光損傷藥劑技術領域，本發明公開了小麥黃素在制備預防和/或治療皮膚光損傷的外用藥品中的用途。本發明還公開了一種預防和/或治療皮膚光損傷的外用制劑，其特征在于：所述外用制劑至少包括小麥黃素，還可以包括醫學上可接受的輔料。本發明的實施例通過實驗結果說明，小麥黃素可提高成纖維細胞的增殖活性；還可抑制MMP?1和MMP?3的表達，減少細胞外基質的降解；并且可以顯著減輕皮膚光損傷癥狀；可用于制備干預皮膚光損傷的外用藥品，具有廣闊的臨床應用前景。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，尤其涉及皮膚光損傷藥劑技術領域，具體涉及小麥黃素在制備干預皮膚光損傷外用制劑中的應用。

背景技術

在日常情況下，人體部分皮膚會暴露于日光下。由于不同的生活方式和工作類型，過度的日光暴露會引起皮膚的一系列損傷，這主要是由日光中的紫外線、特別是中波紫外線(UVB)的過度照射而引起。UVB的波長290～ 320nm，具備中等穿透力，日光中含有的UVB大部分被臭氧層所吸收，只有不足2％能到達地球表面，在夏天和午后會特別強烈。UVB對人體具有紅斑作用，雖然能促進體內礦物質代謝和維生素D的形成，但長期或過量照射會誘發皮膚出現紅斑、水皰、炎癥、粗糙、增厚、色素沉著、毛細血管擴張、光老化等一系列急、慢性反應。

皮膚經歷光損傷后，表皮出現厚度變異，伴有局灶的萎縮或增生，以及黑色素沉著。真皮出現由纖維功能降低和成纖維細胞增生能力減弱而帶來的角質化傾向。隨損傷程度不同，可以誘發從輕到重的一系列皮膚疾病，這主要包括一些光敏性皮膚病(如日光疹、光化性皮炎等)、光線加劇性皮膚病 (如痤瘡、黃褐斑等)、甚至光線致癌(如日光性角化癥、鱗狀細胞癌等)。該類疾病易反復、難治愈、容易誘發癌變，嚴重危害著人民群眾的身心健康，是皮膚病領域一項研究難題。目前針對皮膚光損傷和光損傷性皮膚病的防護主要是避免過度日曬，使用防曬霜和防曬措施；對于較為惡性的光線致癌疾病例如日光性角化癥的治療可供選擇的手段更少，且對皮膚副作用傷害較大，臨床效果有限，亟待出現新的治療分子治療藥物。

小麥黃素是從抽穗揚花期水稻(Oryza sativa L.cv.IR-72)分離提純出一種黃酮物質(5,7,4'-三羥基-3',5'-二甲氧基黃酮，俗稱小麥黃素)。目前已報到的小麥黃素的藥理活性包括抗癌、抗氧化、治療小鼠記憶障礙等作用。迄今為止還未見將小麥黃素用于修復皮膚光損傷的報道。

發明內容

為了解決上述技術問題，本發明的發明人在實驗中，偶然發現小麥黃素在干預皮膚光損傷方面顯示出較好的活性。

基于實驗數據，本發明提供了小麥黃素或含有小麥黃素的有關外用制劑在預防和/或治療皮膚光損傷的藥物中的用途。

進一步的，所述外用藥物是用于促進成纖維細胞增殖的物質。

進一步的，所述外用藥物是抑制基質金屬蛋白酶MMP-1、MMP-3表達的物質。

進一步的，所述外用藥物是抑制細胞外基質降解的物質。

進一步的，所述外用藥物可增加表皮厚度，改善真皮層彈性纖維和膠原纖維排列的物質。

進一步的，所述皮膚光損傷為紫外線導致的皮膚損傷。

本發明的實施例還提供一種預防和/或治療皮膚光損傷的外用制劑，其創新點在于：所述外用制劑至少包括小麥黃素。

優選的，所述外用制劑還包括可接受的輔料。

本發明的上述技術方案的有益效果如下：

本發明的試驗例通過細胞實驗及動物實驗對本發明的外用制劑在預防和/或治療皮膚光損傷的效果進行驗證，實驗結果說明，小麥黃素可提高成纖維細胞的增殖活性；還可抑制MMP-1和MMP-3的表達，減少細胞外基質的降解；并且可以顯著減輕皮膚光損傷癥狀；可用于制備干預皮膚光損傷的外用藥品，具有廣闊的臨床應用前景。