[發明專利]選擇性雄激素受體調節劑及其組合物在制備抗新型冠狀病毒藥物中的應用

在審

• 申請號: 202110665053.5
• 申請日: 2021-06-16
• 公開（公告）號: CN113368108A
• 公開（公告）日: 2021-09-10
• 發明（設計）人: 朱新法;朱然;曹長清
• 申請（專利權）人: 寧波耆健醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/455
• 分類號: A61K31/455;A61K31/277;A61K31/436;A61P31/14
• 代理公司: 南京蘇科專利代理有限責任公司 32102
• 代理人: 蔣慧妮

本發明公開了一種選擇性雄激素受體調節劑及其組合物在制備抗新型冠狀病毒藥物中的應用。本發明中應用免疫熒光實驗（IFA）評價化合物體外抗新型冠狀病毒（SARS?CoV?2)活性和細胞毒性。結果顯示在測試濃度內，本發明提供的兩種選擇性雄激素受體調節劑對新型冠狀病毒在Vero細胞內的復制有明顯抑制活性；受試化合物雷帕霉素對新型冠狀病毒在Vero細胞內的復制沒有明顯抑制活性。在分別與10μM和20μM的雷帕霉素聯合處理的情況下，本發明提供的選擇性雄激素受體調節劑的抑制活性增強，其IC50值分別為8.01μM和3.07μM。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，特別涉及一種選擇性雄激素受體調節劑及其組合物在制備抗新型冠狀病毒藥物中的應用。

背景技術

COVID-19以發熱、干咳、乏力等為主要表現，少數患者伴有鼻塞、流涕、腹瀉等上呼吸道和消化道癥狀。重癥病例多在1周后出現呼吸困難，嚴重者快速進展為急性呼吸窘迫綜合征、膿毒癥休克、代謝性酸中毒和出凝血功能障礙及多器官功能衰竭。新型冠狀病毒主要的傳播途徑還是呼吸道飛沫傳播和接觸傳播，通過流行病學調查顯示，病例多可以追蹤到與確診的病例有過近距離密切接觸的情況。目前尚未有無特效的藥物用于新型冠狀病毒的治療。因此，研究并開發有效的抗新型冠狀病毒的藥物具有非常重要意義。

發明內容

本發明的目的在于提供一種選擇性雄激素受體調節劑及其組合物在制備抗新型冠狀病毒藥物中的應用，以解決上述技術問題。

為了實現上述目的，本發明的技術方案為：

第一方面，本發明提供的選擇性雄激素受體調節劑在制備抗新型冠狀病毒藥物中的應用。

優選的，所述選擇性雄激素受體調節劑選自(S)-1-((4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)氨基)-3-(4-氰基苯氧基)-2-甲基-1-氧代丙-2-基煙酸酯、(S)-N-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羥基-2-甲基丙酰胺中的至少一種。

第二方面，本發明提供的一種抗病毒組合物，包括選擇性雄激素受體調節劑，所述選擇性雄激素受體調節劑選自(S)-1-((4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)氨基)-3-(4-氰基苯氧基)-2-甲基-1-氧代丙-2-基煙酸酯、(S)-N-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羥基-2-甲基丙酰胺中的至少一種。

優選的，所述抗病毒組合物還包括雷帕霉素。

進一步優選的，所述選擇性雄激素受體調節劑與所述雷帕霉素的摩爾比為(1~100):(10~20)。

優選的，所述抗病毒組合物還包括溶劑和藥學可接受的載體中的任意一種或兩種。

進一步優選的，所述溶劑選自生理鹽水、葡萄糖溶液和磷酸緩沖溶液中的任意一種或多種。

進一步優選的，所述藥學可接受的載體選自稀釋劑、填充劑和吸收促進劑中的任意一種或多種。

第三方面，本發明提供的一種如第二方面所述的抗病毒組合物在制備抗新型冠狀病毒藥物中的應用。

與現有技術相比，本發明的有益效果在于：