[發明專利]地榆炭提取物在外用止癢制劑中的應用

在審

• 申請號: 202110664985.8
• 申請日: 2021-06-16
• 公開（公告）號: CN113288942A
• 公開（公告）日: 2021-08-24
• 發明（設計）人: 顧薇;陳軍;姚俊宏;趙宏宇;宋金云;葛暢;蔡徐藝
• 申請（專利權）人: 南京中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/739
• 分類號: A61K36/739;A61P17/04;A61P31/02;A61P31/04;A61P31/10;A61K125/00
• 代理公司: 江蘇致邦律師事務所 32230
• 代理人: 徐蓓

本發明提供中藥地榆炭提取物在外用止癢制劑中的應用，具體為在外用止癢制劑處方中添加0.5%?50%的地榆炭提取物，優選0.5%?5%，更優選0.5%?2%，最優選擇為2%；提取溶劑優選水、乙醇及其混合溶劑，更優選25?75%乙醇，最優選75%乙醇。研究結果表明，地榆炭提取物具廣譜的抑菌效果，對磷酸組胺所致的瘙癢模型具顯著治愈能力，對36例皮膚瘙癢癥患者的5分鐘止癢效果和一周止癢效果的臨床治療總有效率分別達97.2%、94.4%，表明瞬時和長期的止癢效果良好。同時，地榆炭提取物的皮膚細胞毒性低，對新西蘭兔多次完整皮膚刺激顯示其無皮膚刺激性。表明地榆炭提取物具顯著抑菌、止癢的功效，且外用安全性高，有望成為抗菌、止癢產品的有效活性成分，在止癢制劑中具廣闊開發前景。

技術領域

本發明屬于中藥外用領域，具體涉及地榆炭提取物在外用止癢制劑中的應用。

背景技術

皮膚瘙癢是很多疾病的常見的并發癥，瘙癢可使皮膚增厚、濕疹化，嚴重者可出現抓痕、血痂、苔蘚樣變，導致患者心煩意亂，無法安睡，影響其生活與工作。疾病伴隨的反復皮膚瘙癢，如尿毒癥，隨著時間的延長逐漸加重，嚴重影響患者生活質量，甚至增加疾病惡化和死亡的風險。瘙癢是皮膚特有的感覺，是皮膚的表層及與皮膚相鄰的粘膜出現的感覺——癢感，癢感是一種感知皮膚表層的寄生蟲和刺激物以便通過瘙癢動作除去侵入物的感覺。因瘙癢是一種主觀感覺，難以對該指征進行定量和客觀地評價，目前對于誘發瘙癢的機制還不完全清楚。引起皮膚瘙癢癥(Pruritus Cutaneous)大致可分類為伴有皮膚疾病的瘙癢性皮膚病，如皮炎、蕁麻疹、銀屑病、濕疹、干皮病、疥瘡、褥瘡、癬病、創面、生殖器皰疹、女性宮頸炎、陰道炎、手足口病、蚊蟲叮咬等，以及不伴有皮膚疾病的腎透析和內臟疾病，如糖尿病、血液疾病、腎臟病、甲狀腺機能亢進、多發性硬化等，藥物和精神因素也會誘發瘙癢。瘙癢直接引起皮膚撓破，是加重皮炎的重要原因之一，這是由于皮膚撓破將導致皮膚屏障功能的缺損從而極易受到物理和化學刺激的侵襲和細菌性感染；此外，由于表皮的薄弱化使神經敏感，使瘙癢更易發生，而最終將出現皮膚反復撓破的惡性循環。

《金匱要略·水氣篇》有云：“風氣相搏，風強則為隱疹，身體為癢”。《諸病源候論》載：“風癢者，是體虛受風，風入腠理，與血氣相持，而俱往來于皮膚之間。邪氣微，不能沖擊為痛，故但瘙癢也”。可見，皮膚瘙癢病因病機復雜，一方面由風邪入侵引起，另一方面也與正氣不足相關；風濕熱毒浸淫，脾失健運，營血不足，濕毒滯留，氣血瘀滯，血虛風燥，肌膚失養都能引起皮膚瘙癢。誠如《丹溪心法》所云：“有諸內者形諸外”。針對皮膚瘙癢癥的臟腑、氣血、風邪等病因病機，中醫治療重點在于祛風止癢、清熱養血。

常用于治療瘙癢癥的有口服藥物和外用制劑，口服藥主要有：抗組胺藥和抗過敏藥；外用制劑主要有：抗組胺藥、腎上腺皮質類固醇的外用制劑、非甾體類抗炎藥、樟腦、薄荷醇、水楊酸、焦油、克羅米通、辣椒素、濕潤劑(尿素、喜療妥和凡士林)等。然而，口服藥物會產生一些不良反應，如顯效前有一段滯后時間，抑制中樞神經系統造成嗜睡、疲倦感、消氏系統障礙等不良反應；外用制劑也有一些也存在抗瘙癢功效不足，長期使用類固醇引起腎上腺皮質功能低下，瘙癢反彈等缺陷和不良反應。目前常用的清涼油、風油精、皮炎平、紫藥水等均以消炎為主，對于止癢沒有明顯效果，有的還產生一定副作用。臨床上缺乏快速有效無毒副作用的治療或緩解瘙癢的藥物。

目前國內外在皮膚科疾病止癢藥物方面還存在著許多不盡如人意之處，因凡止癢類藥物均為化學或化學合成劑，并且大都通過對皮膚的直接刺激而達到止癢效果，如乙醇、水楊酸、稀鹽酸、醋酸、樟腦等，傳統的止癢就是給患處以超強度的刺激，使得痛起癢消，特別對粘膜及皮膚細嫩的嬰幼兒不能耐受。