[發(fā)明專利]一種香豆素酰胺類化合物及其制備方法與應用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110661138.6 | 申請日： | 2021-06-15 |
| 公開（公告）號： | CN113402491A | 公開（公告）日： | 2021-09-17 |
| 發(fā)明（設計）人： | 康東偉;劉新泳;展鵬;封達 | 申請（專利權）人： | 山東大學蘇州研究院 |
| 主分類號： | C07D311/16 | 分類號： | C07D311/16;A61P31/18;A61K31/352 |
| 代理公司： | 濟南金迪知識產(chǎn)權代理有限公司 37219 | 代理人： | 陳桂玲 |
| 地址： | 215000 江蘇省蘇州市*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 香豆素酰胺類 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種香豆素酰胺類化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，是具有如下通式I所示的結構：
其中，
R為：苯基、取代苯基、芐基、取代芐基；所述的取代基選自鹵素、甲基、甲氧基、乙酰基、羥基、氰基、硝基、氨基、甲酸甲酯基。
2.如權利要求1所述的香豆素酰胺類化合物，其特征在于，R為下列取代基的任意一種：
3.如權利要求1或2所述的香豆素酰胺類化合物的制備方法，步驟包括：以7,8-二羥基-6-硝基-2-氧代-2H-鉻烯-3-羧酸為起始原料，在N,N-二甲基甲酰胺溶液中與取代苯胺或取代芐胺經(jīng)酰胺縮合反應生成目標產(chǎn)物；
合成路線如下：
試劑及條件：(i)取代苯胺或取代芐胺，2-(7-氮雜苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯(HATU),N,N-二甲基甲酰胺，碳酸鉀，30℃；
R同上述通式I所示；
所述的取代苯胺或取代芐胺選自對氟苯胺、鄰氟苯胺、間氟苯胺、對甲基苯胺、對甲氧基苯胺、對乙酰基苯胺、對羥基苯胺、對氰基苯胺、對硝基苯胺、對苯二胺、4-羥基-3-甲酸甲酯基苯胺、對氟芐胺、鄰氟芐胺、間氟芐胺、2-氯-4-氟芐胺、對甲基芐胺、對甲氧基芐胺、對乙酰基芐胺、對羥基芐胺、對氰基芐胺、對硝基芐胺、4-羥基-3-甲酸甲酯基芐胺。
4.如權利要求1或2所述的香豆素酰胺類化合物作為HIV-1RNase H抑制劑用于制備抗艾滋病毒藥物。
5.一種抗HIV藥物組合物，其特征在于，包含權利要求1或2所述的香豆素酰胺類化合物或其可藥用鹽和一種或多種藥學上可接受載體或賦形劑。
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