[發明專利]一種含有阿比特龍或其藥用鹽的藥用組合物

在審

• 申請號: 202110658995.0
• 申請日: 2021-06-15
• 公開（公告）號: CN115475172A
• 公開（公告）日: 2022-12-16
• 發明（設計）人: 鄭翔玲;張志兵;盧迪;馮德月;李顯
• 申請（專利權）人: 北京泰德制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/58
• 分類號: A61K31/58;A61K9/51;A61K47/24;A61K47/22;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/16;A61K9/14;A61K9/10;A61P35/00;A61P35/04
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1.一種含有阿比特龍或其藥用鹽的藥物組合物，組合物中含有干粉顆粒，所述的干粉顆粒中含有33-50%的阿比特龍或其藥用鹽和0.05-2.0%脂溶性抗氧劑；

其中所述的脂溶性抗氧劑選自磷脂、生育酚、抗壞血酸棕櫚酸酯中的一種或多種，優選生育酚或者抗壞血酸棕櫚酸酯；

所述的干粉顆粒中脂溶性抗氧劑顆粒的平均粒徑小于阿比特龍或其藥用鹽顆粒的平均粒徑。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于干粉顆粒中脂溶性抗氧劑的顆粒平均粒徑小于200nm，阿比特龍或其藥用鹽顆粒的平均粒徑小于300nm。

3.根據權利要求1-2中任一項所述的藥物組合物，其特征在于所述的干粉顆粒含有藥物活性成分阿比特龍或其藥用鹽、脂溶性抗氧劑、表面活性劑、干燥保護劑或其他藥學上可接受的賦形劑，其中阿比特龍或其藥用鹽的含量為33~50%，脂溶性抗氧劑含量0.05~0.2%，表面活性劑含量2~20%，干燥保護劑含量40~70%。

4.根據權利要求1-2中任一項所述的藥物組合物，其特征在于藥物活性成分為阿比特龍或者醋酸阿比特龍。

5.根據權利要求3所述的組合物，其特征在于所述表面活性劑選自十二烷基硫酸鈉、司盤、泊洛沙姆、聚山梨酯、油酸鈉、多庫酯鈉、十六烷基三甲基溴化銨中的一種或多種；干燥保護劑選自羥丙基纖維素、聚乙二醇、聚維酮、β環糊精及其衍生物、甘露醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖中的一種或多種。

6.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于所述的干粉顆粒采用液相沉淀法制備，具體包含如下步驟：步驟（1）將藥物活性成分與脂溶性抗氧化劑溶于醇溶劑中，得到藥物溶液；步驟（2）將表面活性劑和干燥保護劑溶于水，得到輔料水溶液；步驟（3）將藥物溶液和輔料水溶液混合，獲得納米混懸液，將納米混懸液干燥后，即得載藥干粉顆粒。

7.根據權利要求6所述的組合物，其特征在于步驟（1）中醇溶劑選自乙醇、丙醇或者異丙醇，優選乙醇。

8.根據權利要求1-7中任一項所述的組合物，其特征在于所述的干粉顆粒可用于制備固體制劑或者液體制劑，固體制劑選自片劑、膠囊劑、固體顆粒劑、分散劑、丸劑或者粉劑，液體制劑選自混懸劑或者注射劑。

9.根據權利要求1-8中任一項所述的組合物，其特征在于所述組合物中除含有所述的干粉顆粒外，還含有稀釋劑、崩解劑、潤滑劑或者助流劑或者其他藥學上可接受的賦形劑。

10.根據權利要求9中所述的組合物，其特征在于所述的藥物組合物中，干粉顆粒的含量為30~70%，優選40~60%。

11.根據權利要求9中所述的組合物，其特征在于其中所述稀釋劑選自微晶纖維素、甘露醇、淀粉、磷酸氫鈣、碳酸鈣中的一種或多種；所述崩解劑選自預膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮中的一種或多種；

所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、富馬硬脂酸鈉的一種或多種；所述助流劑選自滑石粉、微粉硅膠中的一種或多種。

12.根據權利要求9中所述的組合物，其特征在于單位劑量的藥物組合物中含有阿比特龍或其藥用鹽為15mg-400mg，優選50mg-250mg。

13.根據權利要求9中所述的組合物，其特征在于所述的組合物可用于其他化學治療及或者癌癥藥物的制備，其中所述的癌癥可以選自前列腺癌、乳腺癌或者卵巢癌，優選去勢抵抗性前列腺癌、轉移性乳腺癌或者上皮性卵巢癌。