[發(fā)明專利]一種天冬氨酸蛋白水解酶識別還原型分子探針及應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202110656177.7 | 申請日： | 2021-06-11 |
| 公開（公告）號： | CN113388003B | 公開（公告）日： | 2023-04-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 林建國;邱玲;謝敏浩;王秀婷;李珂;劉清竹 | 申請（專利權(quán)）人： | 江蘇省原子醫(yī)學(xué)研究所 |
| 主分類號： | C07K7/06 | 分類號： | C07K7/06;C07K1/13;A61K51/08;A61K101/02;A61K103/00 |
| 代理公司： | 北京三聚陽光知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11250 | 代理人： | 項凱 |
| 地址： | 214063*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 天冬氨酸 蛋白 水解 識別 原型 分子 探針 應(yīng)用 | ||
1.一種分子探針，其特征在于，所述分子探針為天冬氨酸蛋白水解酶靶向的分子探針；所述天冬氨酸蛋白水解酶靶向的分子探針具有如下所示結(jié)構(gòu)：
或者，所述天冬氨酸蛋白水解酶靶向的分子探針具有如下所示結(jié)構(gòu)：
或者，所述天冬氨酸蛋白水解酶靶向的分子探針具有如下所示結(jié)構(gòu)：
2.一種制備權(quán)利要求1所述分子探針的方法，其特征在于，所述方法為：將化合物A5溶解于超干THF中，得到溶解液；在溶解液中加入2-(乙基二硫烷基)吡啶和TIPS后進(jìn)行反應(yīng)，得到反應(yīng)液；將反應(yīng)液濃縮、離心、干燥、純化，得到天冬氨酸蛋白水解酶靶向的分子探針的標(biāo)記前體A6；對天冬氨酸蛋白水解酶靶向的分子探針的標(biāo)記前體A6進(jìn)行放射性標(biāo)記，得到天冬氨酸蛋白水解酶靶向的分子探針；
所述化合物A5具有如下所示結(jié)構(gòu)：
3.一種制備權(quán)利要求1所述分子探針的方法，其特征在于，所述方法為：將化合物B5和NOTA-NHS溶解于DMF中，得到溶解液；在溶解液中加入DIPEA后進(jìn)行反應(yīng)，得到反應(yīng)液；對反應(yīng)液進(jìn)行純化，得到天冬氨酸蛋白水解酶靶向的分子探針的標(biāo)記前體DW-2；對天冬氨酸蛋白水解酶靶向的分子探針的標(biāo)記前體DW-2進(jìn)行放射性標(biāo)記，得到天冬氨酸蛋白水解酶靶向的分子探針；
所述化合物B5具有如下所示結(jié)構(gòu)：
4.權(quán)利要求1所述分子探針在制備靶標(biāo)物顯像劑中的應(yīng)用。
5.一種靶向靶標(biāo)物的顯像劑，其特征在于，所述顯像劑含有權(quán)利要求1所述分子探針。
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