[發明專利]一種穩定性同位素標記的蛋氨酸類化合物及制備和應用方法在審
| 申請號： | 202110654834.4 | 申請日： | 2021-06-11 |
| 公開（公告）號： | CN113292464A | 公開（公告）日： | 2021-08-24 |
| 發明（設計）人： | 阮英恒;周靜洋;楊曉云;楊曉軍 | 申請（專利權）人： | 深圳鼎邦生物科技有限公司;深圳鼎邦化學品有限公司 |
| 主分類號： | C07C323/58 | 分類號： | C07C323/58;C07C319/14;C07C319/28;C07B59/00;A61K51/04 |
| 代理公司： | 深圳市中興達專利代理有限公司 44637 | 代理人： | 危禎 |
| 地址： | 518000 廣東省深圳市南山區粵海街道高*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 穩定性 同位素標記 蛋氨酸 化合物 制備 應用 方法 | ||
1.一種穩定性同位素標記的蛋氨酸類化合物，其特征在于，所述氘取代的磁共振彌散加權成像造影劑的化學式為：其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8各自獨立地為H或D，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8中至少有一個氫原子被氘代。
2.根據權利要求1所述穩定性同位素標記的蛋氨酸類化合物，其特征在于，所述穩定性同位素標記的蛋氨酸類化合物包括下列化學式的任何一種：
3.一種穩定性同位素標記的蛋氨酸類化合物的應用方法，其特征在于，將權利要求1-2任一項所述的蛋氨酸化合物用作診斷腦膠質瘤的磁共振彌散加權成像造影劑。
4.根據權利要求3所述的蛋氨酸化合物，其特征在于，所述蛋氨酸化合物包括單一劑量單位形式的組合物。
5.根據權利要求3所述的蛋氨酸化合物，其特征在于，所述蛋氨酸化合物包括以散劑、片劑、丸劑、膠囊或液體中的任意一種形式存在的組合物。
6.一種穩定性同位素標記的蛋氨酸類化合物的制備方法，其特征在于，蛋氨酸化合物I-1取代得到蛋氨酸化合物I-2，包括以下步驟：
蛋氨酸化合物I-1：將L-高半胱氨酸加入到反應瓶中，加入5～25倍量溶劑，液氮或者干冰冷卻至-70℃～-30℃；
劇烈攪拌下，將1～3當量的氧化鐵粉投入到反應瓶中，同溫下攪拌反應，再加入1～5當量的氨基鋰，同溫下攪拌反應；
控溫-70℃～-30℃，緩慢滴加1～3當量的氘代碘甲烷，同溫攪拌反應，反應液相監控，反應結束，加入水淬滅反應，分相，有機相減壓濃縮得到粗品蛋氨酸化合物I-2，精制得到氘標記的蛋氨酸類化合物I-2。
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